logo
otvety_na_voprosy_kazanova

49. Нейролептики. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные

эффекты.

НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики, нейроплегики)

1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат;

в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

Нейролептики (neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.)- это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Механизм действия нейролептиков. Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:

  1. Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.

  2. Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

  3. Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Фармакодинамика нейролептиков.

  1. Психоседативный эффект (заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, возникает коллаптоидное состояние.

  2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма, повышается мышечный тонус)

  3. Противорвотный эффект (проявляется ДОФА-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

  4. Противоикотный эффект (устранение тошноты).

  5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

  6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов, за счет угнетения биотрансформации этих групп.

  7. Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия).

  8. Спазмолитический эффект, в том числе способность угнетать секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет М-холиноблокирующего действия).

  9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов).

  10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению нейролептиков.

Все виды шизофрений. Маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадию маний. Эпилепсия. Нейролептанальгезия. Купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций. Психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях). Синдром абстиненции. Тошнота, рвота.

Побочные явления.

  1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (встречаются у женщин в 2 раза чаще, чем у

  2. мужчин).

  3. Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

  4. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

  5. Эндокринные нарушения:

  1. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

  2. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

  3. Пигментация кожи.

Соли лития – используются для предупреждения и устранения маний (mania – безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

Механизм действия. При маниях содержание Na+ внутри клетки в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на способности вытеснять из клеток Na+. Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чем Na+, происходит своего рода вытеснение ионами лития ионов натрия.

Побочные эффекты.

Сонливость. Головные боли. Тремор конечностей. Диарея. Тошнота, рвота. Полиурия. Жажда. Экстрасистолия.

Нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (нарушение движения).

Помощь при отравлении солями лития.

  1. Отмена препарата.

  2. Обильное питье.

  3. Назначение избыточного количества поваренной соли.

  4. Назначение осмотических диуретиков и калийсберегающих препаратов.

Противопоказания:

  1. Беременность.

  2. Лактация.

АМИНАЗИН— активный нейролептик с выраженным седативным эффектом, применяющийся для лечения шизофрении и других психических заболеваний. Наряду с антипсихотическим аминазин оказывает гипотермическое, противорвотное, дофаминолитическое, гипотензивное (а-адреноблокирующий эффект) действие. Аминазин понижает тонус скелетной мускулатуры и двигательную активность, уменьшает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и секрецию желез (М-холинолитический эффект). Аминазин потенцирует действие средств для наркоза, противосудорожных, снотворных, анальгетиков. Аминазин оказывает слабое антигистаминное и противовоспалительное действие. Aминазин назначают для лечения различных психических заболеваний с галлюцинациями, бредом, агрессивностью. В неврологической практике рекомендуется при заболеваниях, характеризующихся повышением мышечного тонуса; аминазин является основным средством лечения психомоторного возбуждения разного генеза. Побочные действия аминазина: симптомы паркинсонизма (устраняются введением циклодола), аллергические реакции, гепатотоксичность, диспепсического расстройства, гипотензия, ортостатический коллапс, нарушение кроветворения при работе с аминазином могут быть контактные дерматиты.

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1-2 мл внутривенно (медленно) в 10-20 мл 5 % раствора глюкозы.

ДРОПЕРИДОЛ — отличается сильным и быстрым эффектом. В психиатрической практике дроперидол  используют для купирования реактивных состояний. Ос­новное применение дроперидола — в анестезиологической практике для нейролептанальгезии в сочетании с фентанилом (таламонал) и другими анальгетиками. Побочные действия дроперидола: явления паркинсонизма; появление чувства страха, деп­рессия, гипотензия.

Rp.: Sol. Droperidoli 0,25 % 10 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. За полчаса до операции 1-2 мл либо 2-5 мл внутривенно капельно для аналгезии во время операции.

50. Транквилизаторы.Класификация.Механизм действия.Показания к назначению.Нежелательные эффекты.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

по химической структуре:

- производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам,.; 1,5-бензодиазепина — клобазам; 2,3-бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);

- производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

по механизму действия:

- прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

- прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

- разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин

по длительности действия:

по спектру гипнотического действия:

дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека.анксиолитики.

Механизм действия транквилизаторов. Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору. Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система. Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т.к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором. Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т.о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов.

  1. Анксиолитический  эффект. Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения.

  2. Седативно-гипнотическое действие. Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

  3. Снотворное действие. Ускоряют наступление сна и увеличивают его продолжительность, миорелаксантное действие, которое используют для проведения транквилоанестезии при премедикации, кривошее, миозитах, спастических параличах.

  4. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

  5. Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза, наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов, нейролептиков.

Побочные эффекты.

  1. Снижение работоспособности, настроения, внимания.

  2. Вызывают сонливость, мышечную слабость, депрессивные состояния.

ФЕНАЗЕПАМ — обладает высокой транквилизирующей активностью, устраняет чувство тревоги (по психоседативному действию близок к нейро­лептикам). Феназепам оказывает выраженное противосудорожное, снотворное, миорелаксантное действие. Побочное действие и противопоказания феназепама — характер­ные для всей группы транквилизаторов. Феназепам применяют при невротических, психопатических состояниях, а также при эпилепсии, нарушениях сна и др.

Rp.: Tab. Phenazepami 0,0005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

ГИДАЗЕПАМ — оказывает анксиолитическое и активирующее дейст­вие, применяется как «дневной» транквилизатор. Гидазепам назначают при невроти­ческих состояниях по 0,02-0,05 г 3 раза в день. Гидазепам используют также при лече­нии хронического алкоголизма. Побочные действия гидазепамаи противопоказания такие же, как для других препаратов этой группы. Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 г.

51. АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α2-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT2, 5-HT3-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Механизм действия антидепрессантов. Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, стимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается путем следующих процессов:

  1. Повышение чувствительности постсинаптических адренорецепторов к норадреналину.

  2. Угнетение процесса обратного нейронального захвата.

  3. Блокирование пресинаптических α2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, ДОФА, серотонина). Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что  в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях усиливается передача импульсов с помощью соответствующих  нейромедиаторов. Это происходит за счет того, что эти нейромедиаторы в синаптической щели не разрушаются, реагируют со своими рецепторами, что в конечном итоге улучшает синаптическую передачу в нейронах, а это в свою очередь приводит к повышению настроения.

Фармакодинамика антидепрессантов.

  1. Повышение настроения. Исчезает тоска, пессимизм, подавленность, исчезают суицидные мысли.

  2. Активация психомоторики - наблюдается бодрость, инициатива и исчезает умственная и физическая усталость.

  3. Психоседативный эффект.

У больного исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби.

Побочные эффекты I. Вегетативные расстройства.Тахикардия.Сухость во рту.Нарушение аккомодации.Запор.Уменьшение мочеиспускания.

II. Аллергические реакции.Кожная сыпь.Зуд.Дерматит.Эозинофилия.Агранулоцитоз.Боли в животе с анорексией.

III. Со стороны сердечно-сосудистой системы.Гипотензия.Нарушение сердечного ритма.

IV. Со стороны печени.Токсический  гепатит, переходящий в цирроз.Внутрипеченочная желтуха.

V. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений).Тремор пальцев.Повышенный тонус мышц.Дизартрия.

АМИТРИПТИЛИН— приме­няют при депрессиях различной этиологии. По действию гидрохлорид амитриптилина близок к имипрамину, но в отличие от него дает седативный эффект.Гидрохлорид амитриптилина оказывает выраженное антигистаминное и М-холинолитическое действие. Из побочных эффектов гидрохлорида амитриптилина, по сравнению с имипрамином, отсутствуют такие, как бессонница, возбуждение. Противопоказания гидрохлорида амитриптилина: такие же, как для имипрамина.

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ФЛУОКСЕТИН (фармакологические синонимы: прозак) — оказывает выраженное антидепрессивное действие, ингибируя обратный захват серотонина. Флуоксетин (прозак) применяют при депрессиях различного генеза в дозе 0,02 г в день (утром). При необходимости доза флуоксетина может быть увеличена через 3-4 нед (максимальная суточная доза 0,08). Побочные действия прозака: головная боль, сонливость, головокружения, тошнота, рвота. Флуоксетин (прозак) противопоказан в детском возрасте, в период беременности, в период лактации, при эпилепсии.Флуоксетин (прозак) нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; в процессе лечения запрещается прием алкоголя. Форма выпуска: капсулы по 0,02 г препарата.

52,53. Психостимулирующие средства.Класификация.Механизм действия.Показания к

применению.Нежелательные эффекты

 ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

Психостимуляторы – ЛС, которые за счет стимуляции психической активности, снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность..

Механизм действия. В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов:

  1. Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина.

  2. Психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно.

  3. Психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.

Фармакодинамика.

  1. Психостимулирующее действие. Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психических больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.

  2. Повышение физической выносливости. У человека повышается темп  и объем выполняемой работы.Однако происходит ослабление контроля за опасностью в пределах физических нагрузок (т.е. развивается допинговый эффект).

  3. Сжение сосудов, повышение АД.

  4. Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза  в жировой ткани.

  5. Вызывают анорексию.

Показания к применению.

Депрессивные состояния с явлениями заторможенности.Астения и астенические неврозы при нейроинфекциях.Адинамия при гипертиреозе.

Побочные эффекты.

Сухость во рту.Повышение АД.Головная боль.Боль в области сердца.Аллергические сыпи.Нарушение суточного ритма сна.Развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).

КОФЕИН  дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зави­сит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосу­досуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосу­дистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают моче­отделение, повышают секрецию желудочных желез. Действие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффек­ты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия кофеи­на может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назна­чению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома.

Rp.: Sol.Coffeini natrii-benzoatis 10 % 1 ml

D.t.d. N. 20 in ampull

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день

54. Ноотропные средства.Актопротекторы.Адаптогены.Фармакодинамика.Показания к применению

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

АДАПТОГЕНЫ

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин

Ноотропные средства (noos-разум) – это группа ЛС, оказывающие специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующие обучение, умственную деятельность, повышающие устойчивость организма к агрессивному воздействию, а также способные улучшать мозговое кровообращение.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит: I. Изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке.

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода.Усиливается утилизация глюкозы.Происходит активация аденилатциклазы.Усиливается кругооборот АТФ.Стимулируется синтез РНК и белков.Усиливается в мозговой ткани обмен фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

II. Влияние на обмен медиаторов.

N-метилдеаспартат потенцирующая активность.Активизация глутаматергические процессы.Активизация ГАМК-ергической передачи.Кавинтон и пентоксифиллин оказывают моделирующее действие на регуляцию мозгового кровообращения.

Фармакодинамика ноотропов.

  1. Ноотропный эффект. Влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга.

  2. Психостимулирующее действие. Устраняется апатия и психическая заторможенность.

  3. Седативный эффект. Уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость.

  4. Антиастеническое действие.

  5. Мнемотропное действие (способствуют лучшему запоминанию).

  6. Антидепрессивное действие.

  7. Адаптогенное действие (повышается устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды).

  8. Антиэпилептическое действие. Предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств.

  9. Антипаркинсоническое действие.

  10. Иммуннокоррегирующее действие.

  11. Повышение уровня бодрствования сознания.

  12. Антигипоксический эффект.

Показания к применению.

  1. Олигофрения. Лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных процессов, а также стимуляции обучаемости.

  2. В геронтологической практике для предупреждения старческой деменции или ее снижения, в том числе при болезни Альцгеймера.Также применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности на более длительный срок.

  3. Алкогольное слабоумие.

  4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

  5. Депрессии.

  6. Эпилепсия (в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами).

  7. Ишемическая болезнь сердца и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

Диспепсические расстройства.Возбуждающее действие (пирацетам).Сонливость (фенибут и натрия оксибутират).Снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Пирацетам

Rp.: Tab.Pyracetami 0,2 N. 10

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день

Ноотроп, произв пирролидона, ↑ мозг кровообращ, мнепотроп эффекты, перевод в долговрем память, церебропротектор, антиоксидант

Адаптогены – это группа ЛС, повышающие неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающие его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков.Обладают мембранопротекторным действием, за счет регуляции селективной проницаемости мембран.Антиоксидантное действие, связанное с проникновением внутрь клетки и реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов.Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие.Тонизирующее действие. Улучшают функцию ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов.Актопротекторное действие.Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам.Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

Неврозы и пограничные состояния.Астенические состояния.Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.Синдром хронической усталости (СХУ).Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

Длительность курса около 3-х месяцев.Время приема: осень, зима.Режим приема: натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.Режим питания: исключение из рациона жирные, пряные блюда, алкоголь и курение.

Побочные явления.

Возбуждение ЦНС.Повышение АД.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающие физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты: ацефен, бемитил витаминные, препараты.

Механизм действия.

  1. Улучшают метаболизм клеток организма. Например, бемитил стимулирует активность ферментов неоглюкогенеза, что повышает аэробные пути дегидратации глюкозы.

Показания к применению такие же, как у адаптогенов.

Побочные явления.Гипергликемия.Диспепсические расстройства.

55.

Аналептики.Классификация.Механизм действия.Показания к назначению

Аналептики (оживляющие) – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

I. Препараты прямого действия.бемегрид, этимизолкофеин

II. Препараты смешанного действия.Кордиамин, Камфора, Сульфокамфокаин,

Механизм действия аналептиков.

1. Н-холиномиметики. Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений. 2. Препараты прямого действия. Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению ц-АМФ, а это в свою очередь - к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза,увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.

Фармакодинамика.

  1. Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.

  2. Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.

  3. Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

  1. Обострение хронических заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания.

  2. Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол)

  3. Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде.

  4. Коллаптоидное состояние.

  5. Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке).

  6. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

ЭТИМИЗОЛ — оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС.

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3-5 мл внутримышечно.

КОРДИАМИН — официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания).  

Rp.: Cordiamini 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

СУЛЬФОКАМФОКАИН — комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина).

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.

56. Химические и лекарственные вещества,вызывающие злоупотребление.Медико-социальные аспекты нарко- и токсикоманий

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ, НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ:

галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь, никотин

обществе, помимо алкоголя относятся: 1) наркотики — опиум и его производные; 2) седативные препараты —барбитураты; 3) стимуляторы — кокаин и амфетамины; 4) успокаивающие препараты — бензодиазепины.

Наркомания:

Психическая зависимость: эйфория, безразличие к окружающему, заторможенность ♦приводят к

неконтролируемому приему наркотика

♦ Физическая зависимость: спутник толерантности; главной целью становится снятие синдрома абстиненции(лишения)

♦ Абстинентный синдром: после отнятия наркотика

1. Острая фаза (7–10 дней): • через 8–10 ч — слезотечение, зевота, ринорея,потоотделение • через 36–48 ч —беспокойный сон, слабость, озноб,«гусиная» кожа, тошнота, рвота, мышечные боли,непроизвольные движения,одышка, гипертермия,гипертензия, диарея

2. Затянутая фаза (26–30 недель)— гипотензия, брадикардия, гипотермия, мидриаз, ↓ дыхания

♦ По мере прогрессирования болезни: изменение психики (раздражительность, вялость, потеря чувства долга и собственного достоинства), потеря аппетита, нарушение кожной чувствительности, потоотделение и другиевегетативные расстройства

57.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

а) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами — препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, гитален, кордигид); наперстянки ржавой (дигален-нео);

б) гликозиды средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом — препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, лантозид, медилазид); горицвета весеннего (адонизид); олеандра (нериолин); желтушника рассеянного (кардиовален);

в) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным действием с незначительными кумулятивными свойствами — препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского (коргликон, настойка ландыша), морского лука (мепросцилларин)

терапевтическая фаза:

а) положительное инотропное действие — укорочение и усиление систолы;

б) положительное тонотропное действие — повышение тонуса миокарда;

в) отрицательное хронотропное действие — урежение частоты сердечных сокращений;

токсическая фаза:

г) отрицательное дромотропное действие — уменьшение проводимости миокарда;

д) положительное батмотропное действие — повышение возбудимости миокарда.

ОСНОВНЫЕ ВЛИЯНИЯ НА СЕРДЦЕ

+ионотропное-усиление и укорочение систоли

+тонотропное-повышение тонуса миокарда

-хронотропное-понижение частоты сердечных сокращений

-дромотропное-снижение проводимости

+батмотропное-повышение возбудимости

Сердечные гликозиды по химическому строению напоминают строение желчных кислот, кортизона, витаминов, гормонов, холестерина, которые, являясь естественными метаболитами, на протяжении жизни поддерживают деятельность сердца.Гликозиды состоят из двух частей: сахаристой – гликон и несахаристой – агликон – она и определяет фармакологическую активность препарата. Особенностью химического строения гликозидов является наличие ненасыщенного пятичленного кольца, за счет которого они могут вступать в реакции с биологически активными веществами.При поступлении в организм сердечные гликозиды распределяются неравномерно по органам и тканям. Так в миокарде, где они проявляют свое фармакологическое действие, фиксируется 10% от принятой дозы. 50% - в поперечно-полосатых мышцах, где они не оказывают никакого фармакологического эффекта.Гликозиды вступают в прочную длительную связь  с белками сыворотки крови (альбуминами). Насыщение альбуминовой фракции идет медленно, поэтому существуют разные методы дигитализации, то есть насыщения белковой фракции сердечными гликозидами.Способность гликозидов хорошо связываться с белками сыворотки крови приводит к развитию материальной кумуляции.