58. Фармакодинамика сердечных гликозидов

«+» инотропного эффекта вытекает, что:Са2+ — синергист СГ

К+ и донаторы SH-групп (унитиол ) —антагонисты СГ

• «+» тонотропное — снижениеразмеров дилатированного сердца

• «-» хронотропное (диастолическое):повышениевагусных влияний рефлекторно с барорецепторов синокаротидной зоны и миокарда — «вагальный фактор»

снижениерефлекторной тахикардии за счет прямого антиадрен-

ергического влияния — «экстравагальный фактор»

• Кардиотрофическое: восстановление энергетического,липидного баланса, снижение потребности в О2, стабилизация лизосом, снижение тканевой гипоксии

Некардиальные эффекты

Гемо- и лимфодинамика:

•повышениеударного и минутного объёма крови

• АКД (нормализация)

•снижениевенозного давления (разгрузка венозной части большого

круга)

•снижение диастолического давления в желудочках, напряжения

стенок желудочков,повышениесубэндокардиального кровотока

•снижениедавления в сосудах малого круга

(нормализацияГазообмена,исчезновение цианоза, одышки, гипоксии

тканей, метаболического ацидоза)

•повышениеобщего и мозгового кровообращения

•повышениелимфообращения сердца

Почки — диуретический эффект за счет:

•повышениепочечного кровотока и клубочковой фильтрации

•понежениереабсорбции воды, Na+ и Cl-:

Свертывание крови —снижениесвертывания крови

(коргликон), повышениесвертывания крови(наперстянка, строфантин)

ЦНС — седация (препараты ландыша,горицвета)

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

«-» дромотропное — угнетение АV-проводимости

(снижениеPQ, выпадение QRS):

•повышаетдефицит К+ в клетке •снижает вход Na+ в клетку •повышение

тонуса n. Vagus

• избыточная инактивация SH-групп

«+» батмотропное — изменение проводимостии автоматизма

Кардиальные симптомы (50–90 %)

*Начало — брадикардия с экстрасистолией

*Сменяется тахикардией с резким,повышаетАКД

* Затем тахиаритмия, чаще желудочковая,

вплоть до трепетания желудочков и смерти!

Внекардиальные симптомы

*Со стороны ЖКТ (75–90 %): анорексия, рвота , спазм кишечника,

диарея , некроз кишечника (спазм сосудовбрыжейки) — как правило,

возникают первыми до кардиальныхсимптомов!

Неврологические (30–90 %): ксантопсия (видение предметов

в желто-зеленых цветах — 95 %), головная боль,гипосомния, боль по

ходу тройничного и лицевогонерва, невриты, парестезии;

депрессия,нарушения речи, потеря сознания

Другие (редкие) — бронхоспазм,аллергия, тромбоцитопения,

гинекомастия, местнораздражающеедействие

ЛЕЧЕНИЕ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

• При начальной — снижение дозы; при выраженной — отмена

препаратов и применение активированного угля (50–100 г)или

холестирамин (4–8 г)

• Калийсодержащие препараты (панангин, поляризующая смесь

— р-р калия хлорида в 5 % растворе глюкозы с инсулином

и аскорбиновой кислотой)

• Донаторы SH-групп (унитиол, метионин,ацетилцистеин)

• Комплексоны (ЭДТА, цитрат натрия)

• Антиаритмические (лидокаин, пропранолол,фенитоин, верапамил)

• Антиангинальные

• Аскорбиновая, пантотеновая кислоты

• При тяжелом отравлении — дигибайнд(антитела к наперстянке)

КОРГЛИКОН — очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. По действию коргликон близок к строфантину, но дает более продолжительный эффект и оказывает более выраженное действие на систему блуждающего нерва. Коргликон применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения, при тахиаритмиях. Коргликон вводят внутривенно взрослым 0,5-1 мл 0,06 % раствора, разведенного в 10-20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы медленно (5-6 мин).

Rp.: Sol. Corglyconi 0,06 %1ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5 - 1 мл внутривенно в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.

ДИГОКСИН — сердечный гликозид из листьев наперстянки шерсти­стой. Дигоксин применяют при острой и хронической сердечной недостаточности. Лечение проводят поддерживающими дозами дигоксина, которые составляют обычно 1 - 2 таблетки в день, реже ежедневно используют внутривенное введение 0,5- 1 мл 0,025 % раствора дигоксина.

Rp.: Tab. Digoxini 0,00025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Digoxini 0,025 % 1 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно 1 мл (0,25 мг), растворив в 10-20 мл 20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

ДИГИТОКСИН — сердечный гликозид из листьев наперстянки пур­пурной. Дигитоксин применяют для лечения хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообращения II и III степени.

Rp.: Tab. Digitoxini 0,0001 N. 10

D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.