Классификация агонистов и антагонистов основных медиаторных систем.

Яды, влияющие на холинореактивные системы.

Холиномиметики:

• Прямые м-холиномиметики: мускарин, пилокарпин, ацеклидин, карбахолин, ареколин.

• Прямые н-холиномиметики: никотин (малые дозы), кониин, цитизпан, лобелин, карбахолин.

• Непрямые холиномиметики (антихолинэстеразные): галантамин, аминостигмин, прозерин, фосфорорганические соединения.

• Стимуляторы выброса ацетилхолина: иохимбин и другие альфа-2-адреноблокаторы, аминопиридины, яд пауке «чёрная вдова», гуанидин, никотин (за счёт активации пресинаптических н-холинорецепторов), атропин (за счёт блокады пресинаптических м-холинорецепторов).

Холиноблокаторы:

• М-холиноблкаторы: группа атропина, селективные препараты: гликопирролат, окситацин, пирензепин, гимбазин, пропантелин; антигистаминные лекарственные препараты.

• Центральные холиноблокаторы: амизил, метамизил, глипин.

• Антипаркинсонические лекарственные препараты: бензтропин, биперидин, проциклидин, тригексифенидил.

• Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы, никотин (большие дозы), местные анестетики (большие дозы), миорелаксанты.

• Блокаторы выброса ацетилхолина: альфа-2-агонисты, ботулинический токсин, яды змей семейства Crotalidae, гипермагниемия.

Яды, влияющие на адренореактивные системы.

Адренопозитивные яды:

• Бэта-адреномиметики: адреналин, изадрин, добутамин, селективные бэта-адреномиметики: ритодрин, тербуталин, сальбутамол, карбуталин, сальметерол, формотерол.

• Альфа-адреномиметики: норадреналин, метоксамин, мезатон, алкалоиды спорыньи, адреналин.

• Непрямые адреномиметики: амфетамины, кокаин, фенциклидин, тирамин.

• Ингибиторы МАО: паргилин, селегилин, транилципрамин, метаболиты амфетаминов.

• Блокаторы обратного захвата норадреналина: амитриптилин, доксепин, имипрамин, мапротилин, амоксапин, амфетамины, кокаин, карбамазепин.

• Лекарственные препараты прямого и непрямого действий (в том числе предшественники синтеза катехоламинов): допамин, эфедрин, фенилпропаноламин.

• Антагонисты альфа-2-адреноблокаторов: иохимбин.

Адренонегативные яды:

• Бэта-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), окспренолол, альпренолол, надолол, тимолол, пиндолол, соталол, практолол; селективные бэта-адреноблокаторы: метопролол, атенолол, ацетобутол, теалинолол.

• Альфа-адреноблокаторы: фентоламин, дроперидол, аминазин, пропазин; селективные альфа-адреноблокаторы: празозин, индорамин, ницерголин, толазолин.

Симпатолитики: резерпин, гуанетидин, орнид.

Ингибиторы различных стадий синтеза катехоламинов: альфа-метилдофа, карбаматы, карбидопа, тетурам.

Альфа-2-адреномиметики: клофелин, гуанфацин, гуанабенз, тетрагидралазин.

Альфа- и бэта-адреноблокаторы: лабеталол, карведилол, медроксолол.

Яды, влияющие на дофаминреактивные системы.

Агонисты дофаминовых систем:

Прамые: апоморфин, бромокриптин, L-Допа, лизурид, перголид, метизергид, метерголин, тергурид.

Ингибиторы МАО:паргилин, транилципрамин, производные гидразина (изониазид).

Блокаторы обратного захвата дофамина: кокаин, амфетамины, амантадин, резерпин.

Дофаминсенсибилизирующие лекарственные препараты: амфетамины, метоклопрамид.

Антагонисты дофаминовых систем:

Дофаминоблокаторы: тотальные (фенотиазины, тиоксантены), селективные (сульпирид, тергурид, спироперидол), антидепрессанты (мапротилин, тразодон).

Яды, разрушающие дофаминорецепторы: метилфенилтетрагидропиридин (МФТП).

Блокаторы интрагранулярного захвата дофамина в пресинаптической мембране:резерпин.

Лекарственные препараты, вмешивающиеся в синтез дофамина: альфаметилпаратирозин.

Яды, влияющие на серотонинергические системы.

Агонисты серотонинергических систем:

Прямые серотониномиметики: фенилалкиламины, LSD-25 (преимущественное воздействие на 5-НТ-2А-рецептор), буспирон (частичный агонист 5-НТ-ID-рецептора), рензаприд, цизаприд (агонисты 5-НТ-4-рецептора), 2-метил-5-триптофан (агонист 5-НТ-3-рецептора).

Стимуляторы синтеза серотонина: триптофан, триптан.

Стимуляторы высвобождения серотонина: анальгетики (кодеин, декстрометорфан), резерпин.

Ингибиторы МАО: хлоргилин, селегилин, паргилин.

Блокаторы обратного захвата серотонина: амфетамины, кокаин, декстрометорфан, флюоксетин, имипрамин, серталин.

Блокаторы серотонинергических систем:

Прямые блокаторы серотониновых рецепторов: ондансетрон (зофран), гранизетрон (китрил), тропизетрон (блокаторы 5-НТЗ-рецептора), клозапин (блокатор 5-НТ-5,6-рецепторов), кетансерин, миансерин, метисергит, нефазодон (блокаторы 5-НТ-2А- и 5-НТ-2С-рецепторов), фентоламин, пропранолол.

Блокаторы интрагранулярного захвата серотонина: резерпин.

Яды, влияющие на ГАМК-ергические системы (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота)

Агонисты ГАМК-ергических систем:

Прямые ГАМК-А-миметики: мусцимол, прогабид, габапентин.

Блокаторы ГАМК-трансаминазы: вигабатрин, вальпроевая кислота.

Блокаторы обратного захвата ГАМК: вальпроат натрия, тиагабин.

ГАМК-А-сенсибилизирующие препараты: барбитураты, бензодиазепины, мепротан, дифенин, карбамазепин, этанол, общие анестетики, пропофол, клюкокортикоиды.

Блокаторы ГАМК-ергических систем:

Прямые ГАМК-А-блокаторы: бикукулин, пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, имипенем, налидиксовая кислота.

Блокаторы пиридоксин-киназы: изониазид, гидразины, компоненты ракетного топлива.

Блокаторы декарбоксилазы, альфа-кетоглютаровой кислоты: гидразины, изониазид.

Яды, влияющие на глютаматергические системы.

Глутаматергические препараты:

Предшественники синтеза глутамата: аспарагиновая и глютаминовая кислоты, иботеновая кислота.

Усиливающие выход глутамата: кокаин.

Блокаторы обратного захвата глутамата: домоевая кислота.

Блокаторы интрагранулярного захвата глутамата в пресинаптической терминали: бромокриптин.

Ингибиторы глутаматергических систем.

Блокаторы выхода глутамата в синаптическую щель: ломатригин.

Прямые блокаторы NMDA-рецепторов: дизоцилпин, фенциклидин, МК-801.

Непрямые антагонисты NMDA-рецепторов: Mg²⁺, Zn²⁺.

Увеличивают эффект агонистов: глицин, циклосерин (глициномиметики), миласемид (предшественник глицина).

Яды, влияющие на аденозинергические системы.

Агонисты аденозина:

Блокаторы обратного захвата аденозина: дипиридамол, бензодиазепины, папаверин, флюмазенил, карбамазепин (малые дозы) прямые аденозиномиметики: рибоксин.

Блокаторы аденозиновых рецепторов:

А-1-блокаторы: теофиллин, теобромин, кофеин, карбамазепин (большие дозы).

Яды, влияющие на гистаминергические системы.

Гистаминомиметики:

Гистаминомиметики и препараты, способствующие высвобождению гистамина: гистамин, метилгистамин, d-тубокурарин, резерпин, этанол, протеолитические ферменты (химотрипсин), дионин, морфин, никотиновая кислота.

Гистаминоблокаторы:

Н₁-блокаторы: фенотиазины (пипольфен), алкиламины (триметон), этаноламины (димедрол, супрастин, эбастин), этилендиамины (пириламин, гистадил), пиперидины (гисманал, кларитин, ливостин, селдан, клемастин).

Некоторые Н₁-блокаторы увеличивают гистаминопексию (супрастин), активируют гистаминазу (фенкарол, пиритол), тормозят освобождение гистамина (тавегил).

Н₂-блокаторы: циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, золентидин.

Н₃-блокаторы: клобенпропид, тиоперамид.