Лекция 12

β -адреноблокаторы

, β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

β -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

β-Адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами норадреналина и адреналина в отношении β-адренорецепторов. Клиническое значение имеет блокада β₁-адренорецепторов.

Первый препарат этой группы, не потерявший значение до настоящего времени, — АНАПРИЛИН (ПРОПРАНОЛОЛ, ИНДЕРАЛ, ОБЗИДАН) создан в 1964 г. английским фармакологом Джеймсом Уайтом Блэком. За открытие β-адреноблокаторов и блокаторов Н₂-рецепторов гистамина (средства терапии язвенной болезни) Блэк в 1988 г. был удостоен Нобелевской премии.

В структуре анаприлина присутствует боковая цепь с изопропильным радикалом при азоте, присоединенная к липофильному нафтильному кольцу. Как известно, β-адреномиметик изадрин имеет аналогичный изопропильный радикал, но его боковая цепь присоединена к ароматическому кольцу.

Анаприлин, а также средство длительного действия НАДОЛОЛ (КОРГАРД) и применяемый для лечения глаукомы ТИМОЛОЛ (ГЛАУМОЛ, ОКУПРЕС-Е, ТИМОПТИК) неизбирательно блокируют β₁- и β₂-адренорецепторы.