Эффекты блокады симпатических ганглиев Ортостатическая гипотензия
Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).
Ганглиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.
Таблица 23. Ганглиоблокаторы
Препараты | Пути введения | Продолжительность действия | Показания к применению |
Четвертичные амины Симметричные бисаммонииные соединения | |||
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНАТ) | Под кожу, в мышцы, внутрь | 3 — 4 ч | Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких |
ПЕНТАМИН (АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД) | В мышцы, в вену | 3 — 4 ч | Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких |
Несимметричные бисаммонииные соединения | |||
ГИГРОНИЙ (ТРЕПИРИУМ ЙОДИД) | В вену | 5 — 15 мин | Гипертонический криз, для управляемой гипотензии |
ДИМЕКОЛИН | Внутрь | 5 — бч | Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит |
КАМФОНИЙ (ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛЬФАТ) | Под кожу, в мышцы, внутрь | 3 — 4 ч | Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии |
Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера) | |||
АРФОНАД (ТРИМЕТАФАН) | В вену | 5 — 20 мин | Для управляемой гипотензии |
ИМЕХИН | В вену | 5 — 20 мин | Для управляемой гипотензии |
КВАТЕРОН | Внутрь | 5 — 6 ч | Язвенная болезнь |
Третичные амины | |||
ПАХИКАРПИН | Под кожу, в мышцы, внутрь | б — 8 ч | Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности |
ПИРИЛЕН (ТЕМПЩИНА ТОЗИЛАТ) | Внутрь | 10 — 12 4 | Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь |
ТЕМЕХИН | Внутрь | 6 — 8 ч | Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь |
Таблица 24. Доминирующее влияние отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов
Орган | Доминирующее влияние | Эффекты ганглиоблокаторов |
Артериолы | Симпатическое (адренергическое) | Расширение, улучшение кровоснабжения органов |
Вены | Симпатическое (адренергическое) | Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса |
Сердце | Парасимпатическое (холинергическое) | Повышение частоты сердечных сокращений |
Радужная оболочка глаза | Парасимпатическое (холинергическое) | Расширение зрачков |
Цилиарная мышца глаза | Парасимпатическое (холинергическое) | Ухудшение аккомодации (циклоплегия) |
Желудок, кишечник | Парасимпатическое (холинергическое) | Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы |
Мочевой пузырь | Парасимпатическое (холинергическое) | Задержка мочи |
Слюнные железы | Парасимпатическое (холинергическое) | Сухость во рту |
Потовые железы | Симпатическое (холинергическое) | Сухость кожи |
Снижают преднагрузку (расширяют вены) и постнагрузку на сердце (расширяют артерии). Способствуют улучшению сократительной функции левого желудочка.
После инъекции ганглиоблокаторов больные должны 2 — 2,5 ч лежать во избежание ортостатического коллапса.
Ортостатический гипотензивный эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:
отек мозга (расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга);
отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;
управляемая артериальная гипотензия в хирургии (для снижения риска кровотечения вливают в вену гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах);
купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.
ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ
Тахикардия
Учащение пульса возникает в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови. Тахикардия препятствует гипотензивному эффекту.
Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей
Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.
Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока
Антисекреторное влияние ганглиоблокаторов находит применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.
Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации. Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев. Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией. Известны случаи использования пахикарпина с целью криминального аборта.
Побочное действие ганглиоблокаторов — ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи (с развитием цистита), сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти. При отравлении возникают психомоторное возбуждение и судороги.
Антидотом при интоксикации ганглиоблокаторами служит антихолинэстеразное средство прозерин. Он способствует накоплению ацетилхолина — конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.
Назначают также -адреномиметики норадреналин и мезатон для устранения коллапса.
Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме (при блокаде симпатических ганглиев возрастает чувствительность адренорецепторов к действию циркулирующих в крови катехоламинов). Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.
Отмену ганглиоблокаторов проводят постепенно, так как при быстрой отмене возможен значительный подъем АД.
- Введение
- Раздел I общая фармакология
- Лекция 1 фармакокинетика. Всасывание и пути введения лекарственных средств
- Всасывание лекарственных средств
- Биодоступность лекарственных средств
- 2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- 3. Ректальный путь
- Парентеральные пути введения
- 1. Введение под кожу
- 2. Введение в мышцы
- 3. Введение в вену
- 4. Введение в артерии
- 5. Внутрисердечный путь
- 6. Внутрикостный путь
- 7. Субарахноидальный и эпидуральный пути
- 8. Ингаляционный путь
- 9. Накожный путь
- Гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры
- Депонирование лекарственных средств
- Лекция 3 элиминация лекарственных средств
- Реакции метаболической трансформации Окисление
- Конъюгация
- Биотрансформация и эффекты лекарственных средств при энзимопатиях
- Экскреция лекарственных средств
- Взаимодействие лекарственных средств с циторецепторами
- Виды действия лекарственных средств Местное и резорбтивное действие
- Прямое и косвенное действие
- Обратимое и необратимое действие
- Главное и побочное действие
- Избирательное (элективное) действие
- Привыкание (толерантность)
- Фармакокинетические механизмы привыкания
- Фармакодинамические механизмы привыкания
- Пристрастие
- Синдром отдачи
- Синдром отмены
- Сенсибилизация
- Эффекты при совместном приеме лекарственных средств
- Синергизм
- Антагонизм
- Синерго-антагонизм
- Зависимость действия лекарственных средств от дозы
- Терапевтические дозы:
- Токсические дозы:
- Летальные дозы:
- Виды фармакотерапии
- Механизм действия
- Препараты местных анестетиков
- Применение местных анестетиков Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия
- Проводниковая анестезия
- Спинномозговая анестезия
- Резорбтивное действие местных анестетиков Влияние на нервную систему
- Влияние на сердечно-сосудистую систему и гладкие мышцы
- Показания к применению
- Раздражающие средства растительного происхождения
- Строение и функции синапсов
- Адренергические синапсы
- Адренорецепторы
- Лекция 10 адреномиметики
- Связь химической структуры адреномиметиков - производных фенилалкиламина с фармакологическим действием
- Местное действие
- Резорбтивное действие Влияние на цнс
- Влияние на сердце
- Влияние на артериальное давление
- Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- Влияние на метаболизм
- Применение резорбтивных эффектов
- Избирательные -адреномиметики прямого действия
- Избирательные β2-адреномиметики
- Местное действие
- Резорбтивное действие Влияние на цнс
- Влияние на сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой и метаболизм
- Применение резорбтивных эффектов
- Лекция 11
- Лекция 12
- Фармакологические эффекты и применение Антиангинальное действие
- Гипотензивное действие
- Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- Препараты группы β -адреноблокаторов
- Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- Холинорецепторы
- Лекция 15 антихолинэстеразные средства
- Третичные амины
- Четвертичные амины
- Необратимые блокаторы холинэстеразы
- Местное действие на глаз
- Резорбтивное действие
- Применение резорбтивных эффектов обратимых блокаторов холинэстеразы Заболевания нервной системы
- Миастения
- Атония гладких мышц
- Декураризация
- Острое отравление фос
- Неотложная помощь при интоксикации фос:
- Местное действие на глаз
- Резорбтивное действие Влияние на цнс
- Синтетические м-холиноблокаторы
- Применение м-холиноблокаторов Потенцированный наркоз
- Вестибулярные расстройства
- Аритмии
- Хроническая обструктивная болезнь легких
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- Спазм гладкой мускулатуры
- Острое отравление атропином
- Лекция 17 ганглиоблокаторы
- Эффекты блокады симпатических ганглиев Ортостатическая гипотензия
- Лекция 18 миорелаксанты (курареподобные средства)
- Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре)
- Применение миорелаксантов
- Осложнения при применении миорелаксантов
- Газовый наркоз
- Лекция 20 неингаляционные наркозные средства
- Лекция 21 спирт этиловый
- Местное действие спирта этилового
- Рефлекторное действие спирта этилового
- Резорбтивное действие спирта этилового
- Токсикокинетика спирта этилового
- Влияние спирта этилового на цнс
- Характеристика снотворных средств Производные бензодиазепина
- Производные циклопирролона и имидазопиридина
- Производные алифатического ряда
- Отравление снотворными средствами Острое отравление
- Хроническое отравление
- Лекция 23 противоэпилептические средства
- Принципы лечения эпилепсии
- Характеристика противоэпилептических средств Лекарственные средства, эффективные при тонико-клонических и парциальных припадках
- Лекарственные средства, эффективные при абсансах
- Лекарственные средства с широким противоэпилептическим спектром
- Новые противоэпилептические средства
- Лекция 24 фармакотерапия дегенеративных заболеваний цнс
- Противопаркинсонические средства
- Дофаминомиметики
- Антагонисты nmda-рецепторов глутаминовой кислоты
- Центральные м-холиноблокаторы
- Лекарственные средства для лечения болезни альцгеймера
- Нейропротекторы
- Вазодилататоры
- Противовоспалительные средства
- Антиамилоидные стратегии терапии
- Лекарственные средства для лечения бокового амиотрофического склероза
- Лекция 25 лекарственные средства для лечения мигрени
- Лечение мигрени
- Алкалоиды спорыньи
- Селективные агонисты рецепторов серотонина
- Лекция 26 седативные средства
- Бромиды
- Растительные седативные средства
- Лекция 27 наркотические (опиоидные) анальгетики
- Опиоидные рецепторы
- Влияние на цнс Кора больших полушарий
- Гипоталамус и железы внутренней секреции
- Средний мозг
- Продолговатый мозг Дыхательный центр
- Центр блуждающего нерва
- Рвотный центр
- Сосудодвигательный центр
- Спинной мозг
- Влияние на сердечно-сосудистую систему
- Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- Острое отравление морфином
- Хроническое отравление наркотическими анальгетиками
- Лекция 28 ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства)
- Ограничение биоэнергетики воспаления
- Влияние на пролиферативные процессы
- Иммунотропное действие
- Жаропонижающее действие
- Особенности действия и фармакокинетики препаратов
- Лекция 29 психотропные средства. Нейролептики
- 1. Нейролептики (греч. Neuron - нерв, lepticos — способный воспринимать), или антипсихотические средства
- Химическое строение
- 1. Производные фенотиазина
- 2. Производные тиоксантена
- 3. Производные бутирофенона
- Психоседативное действие
- Влияние на вегетативные функции Гипотермическое действие
- Противорвотное действие
- Ортостатическая гипотензия
- Влияние на сердечную деятельность
- Изменение секреции гормонов
- Блокада м-холинорецепторов
- Влияние на моторику
- 3. Производные тиоксантена
- 4. Производное бутирофенона
- Антипсихотические нейролептики — дофаминоблокаторы
- 1. Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом
- 2. Производное бутирофенона
- 3. Производные замещенного бензамида сулыпирид
- Атипичные нейролептики
- Лекция 30 транквилизаторы (анксиолитики)
- Психоседативное влияние
- Активирующее влияние
- Нейровегетотропное действие
- Особенности действия, применение, фармакокинетика и побочные эффекты
- Лекция 31 антидепрессанты
- Избирательные блокаторы нейронального захвата серотонина
- Ингибиторы мао
- Атипичные антидепрессанты
- Лекция 32 нормотимические средства (соли лития)
- Влияние на нейрофизиологические процессы Повышение бодрствования мозга
- Повышение змоционально-мотивационного реагирования
- Оживление движений
- Влияние на психофизиологические процессы
- Препараты психомоторных стимуляторов
- Производные фенилалкиламина
- Производные ксантина
- Психостимуляторы-адаптогены
- Эффекты, механизм действия и применение
- Лекция 34 ноотропные средства. Актопротекторы ноотропные средства
- Механизм действия
- Ноотропные средства, имеющие структуру гамк, оказывают противогипоксический эффект, модифицируя биохимические реакции гамк-шунта.
- Применение и особенности действия препаратов
- Камфора
- Этимизол
- Фармакодинамика сердечных гликозидов в терапевтических дозах Влияние на сердце
- Положительное инотропное (кардиотоническое, систолическое) действие
- Влияние на электролитный обмен миокарда
- Отрицательное дромотропное действие
- Влияние на гемодинамику
- Мочегонное действие
- Фармакокинетика
- Неполярные липофильные сердечные гликозиды
- Сердечные гликозиды промежуточной полярности и липофильности
- Полярные водорастворимые сердечные гликозиды
- Принципы назначения
- Внекардиальные симптомы
- Диспепсические нарушения:
- Лечение отравления
- Нестероидные кардиотонические средства
- Патогенез аритмий
- Нарушение импульсообразования
- Круговая волна возбуждения
- Ia класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп
- Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп
- Лекция 39 противоаритмические средства (препараты II — V классов)
- II класс - β-адреноблокаторы
- Средства с мембраностабилизирующим действием:
- Средства с внутренней адреномиметической активностью:
- Кардиоселективные средства:
- III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эрп
- В нисходящем колене петли нефрона реабсорбируется вода по осмотическому градиенту в гиперосмотический мозговой слой почки. Первичная моча становится гиперосмотической.
- В реабсорбции ионов в дистальных извитых канальцах участвуют гормоны:
- Типы транспорта веществ в почках
- 1. Пассивная диффузия
- 2. Активная диффузия в базальной мембране нефроцитов
- Классификация По характеру мочегонного эффекта:
- По локализации мочегонного действия в нефроне:
- По силе мочегонного действия
- По скорости наступления и продолжительности мочегонного действия:
- По влиянию на кислотно-основное равновесие крови:
- По влиянию на экскрецию ионов калия:
- По влиянию на экскрецию ионов кальция:
- Диуретики, повышающие фильтрацию в клубочках Диметилксантины
- Диуретики. Тормозящие реабсорбцию в проксимальных извитых канальцах Ингибиторы карбоангидразы
- Диуретики, тормозящие реабсорбцию в петле нефрона Осмотические диуретики
- Лекция 41 мочегонные средства (сильнодействующие диуретики, тиазиды, тиазидоподобные и калийсберегающие диуретики) диуретики, тормозящие реабсорбцию в петле нефрона
- Диуретики, тормозящие реабсорбцию в дистальных извитых канальцах
- Антагонисты альдостерона
- Блокаторы натриевых каналов
- Лекция 42 вазопрессин
- Физиология вазопрессина
- Заболевания, вызванные нарушением функций вазопрессина
- Лекция 43 противоподагрические средства
- Лекция 44 антиангиналыные средства (нитраты, молсидомин, блокаторы кальциевых каналов)
- Нитраты
- Молсидомин
- Классификация
- Агонисты имидазолиновых i1-рецепторов
- Эффекты иапф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- Эффекты иапф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- Блокаторы рецепторов ангиотензина II
- Характеристика липопротеинов
- Статины
- Секвестранты желчных кислот
- Кислота никотиновая
- Фибраты
- Блокаторы рецепторов на тромбоцитах
- Лекция 50 антикоагулянты
- Антикоагулянты прямого действия (ингибиторы тромбина)
- Антикоагулянты непрямого действия
- Лекция 51 лекарственные средства, влияющие на фибринолиз стимуляторы фибринолиза (тромболитические средства)
- Фибриннеспецифические тромболитические средства
- Активаторы плазминогена
- Фибринспецифические тромболитические средства — активаторы плазминогена
- Ингибиторы фибринолиза
- Лекция 52 стимуляторы эритропоэза для лечения макроцитарной анемии (витамин b12, кислота фолиевая) витамин b12
- Фармакокинетика
- Механизм действия, применение, побочные эффекты
- Кислота фолиевая
- Фармакокинетика
- Механизм действия, применение
- Терапия препаратами железа
- Токсическое действие препаратов железа
- Гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (gm-csf)
- Факторы роста миелоидных клеток
- Лекция 54 фармакологическая несовместимость
- Фармакокинетическая несовместимость
- Несовместимость при всасывании
- 1. Изменение рН среды, из которой происходит всасывание:
- 2. Изменение интенсивности перистальтики кишечника:
- 3. Образование нерастворимых, не всасывающихся комплексов лекарственных средств:
- 4. Изменение функции гликопротеина р26:
- 5. Нарушение энтерогепатической циркуляции лекарственных средств:
- 2. Изменение проницаемости клеточных мембран:
- 3. Расширение области распространения лекарственных средств в органе.
- Несовместимость при биотрансформации
- Несовместимость при экскреции
- Фармакодинамическая несовместимость
- Несовместимость вследствие синергизма
- 1. Превращение терапевтических эффектов в токсические, превышение предела работоспособности клеток и органов:
- 2. Извращение фармакологических эффектов:
- 3. Усиление побочных эффектов лекарственных средств:
- Несовместимость вследствие физиологического антагонизма лекарственных средств: