Связь химической структуры адреномиметиков - производных фенилалкиламина с фармакологическим действием

• Удаление аминогруппы боковой цепи от фенильного кольца определяет прямое и непрямое влияние: адреномиметики прямого действия имеют в боковой цепи два атома углерода, адреномиметики непрямого действия — три атома; дополнительный углерод в -положении ингибирует МАО.

• Замещение водорода при аминогруппе на алифатические радикалы ослабляет -адреномиметический эффект и усиливает β-адреномиметическое действие.

• Гидроксилы в ароматическом кольце и боковой цепи увеличивают адреномиметическое влияние на периферические рецепторы.

• Гидроксилы в двух положениях ароматического кольца необходимы для β -адреномиметического эффекта; для возбуждения  -адренорецепторов достаточно одной гидроксильной группы.

• Гидроксилы в 3-м и 5-м положениях ароматического кольца придают влияние на β₂-адренорецепторы.

• Отсутствие гидроксилов в молекуле адреномиметиков повышает растворимость в липидах мембран и проникновение через гематоэнце-фалический барьер.

, β -АДРЕНОМИМЕТИК ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ -АДРЕНАЛИН

АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН) в малых дозах и концентрациях возбуждает только β-адренорецепторы, в больших дозах действует на  и β-адренорецепторы (наиболее чувствительны β₂-адренорецепторы). В медицинской практике используют раствор адреналина гидрохлорида.

Гормон мозгового слоя надпочечников адреналин называют гормоном тревоги, стресса, так как он мобилизует вегетативные функции организма в экстремальных условиях (борьба, бегство): возбуждает ЦНС (включая дыхательный центр), расширяет бронхи, повышает минутный объем крови, увеличивает кровоток в коронарных сосудах, сосудах скелетных мышц, вызывает централизацию кровообращения, снижает свертывание крови, усиливает гликогенолиз и липолиз с поступлением в органы субстратов окисления, повышает потребность в кислороде.