Вопросы для самоконтроля

1. Охарактеризуйте возможные изменения активности лекарственных веществ в результате их биотрансформации.

1. Укажите основные фазы биотрансформации лекарств в печени.

2. Перечислите основные химические реакции 1 фазы биотрансформации лекарств в печени.

3. Перечислите основные реакции 2 фазы биотрансформации лекарств в печени.

5. Укажите наименование основных микросомальных ферментов печени, участвующих в биотрансформации лекарственных веществ в 1 фазу

6. Перечислите препараты, обладающие индуцирующим действием на микросомальные ферменты печени.

7. Перечислите препараты —ингибиторы микросомальных ферментов печени.

8. Перечислите ферменты глюкуронидазной системы биотрансформации лекарств в микросомах печени.

9. Перечислите факторы внутренней среды организма, влияющие на биотрансформацию лекарственных веществ.

10. Укажите, при дефиците, какого фермента резко повышается чувствительность сосудов к катехоламинам, клинические последствия этого эффекта.

12. Укажите, как изменится длительность миорелаксирующего действия дитилина у больных с дефицитом бутирилхолинэстеразы.

13. Укажите группу лекарственных средств, метаболизм которых замедляется при дефиците N-ацетилтрансферазы, клинические последствия этого эффекта.

16. Укажите группу лекарственных средств, метаболизм которых резко возрастает при повышенной активности N-ацетилтрансферазы, клинические последствия этого эффекта.

17. Дайте определение термина «экскреция».

18. Перечислите основные органы экскреции лекарственных веществ из организма.

19. Перечислите основные процессы в почках, определяющие уровень экскреции лекарственных веществ почками.

20. Укажите основные факторы, регулирующие фильтрацию лекарственныx веществ в почках

21. Перечислите основные особенности активной экскреции лекарственных веществ в канальцах.

22. Укажите, как следует изменить рН мочи (защелачивать или закислять) для ускорения выведения из организма веществ из класса слабых оснований и почему.

23. Укажите, как следует изменить рН мочи (защелачивать или закислять) для ускорения выведения из организма веществ из класса слабых кислот и почему.

24. Перечислите вещества, способствующие закислению мочи.

25. Перечислите вещества, способствующие защелачиванию мочи.

26. Назовите параметр, применяемый для оценки скорости выведения лекарственных веществ с мочой.

27. Дайте определение параметру «почечный клиренс».

28. Укажите этапы энтеро-печеночного кругооборота лекарственных веществ.

29. Укажите физико-химическое свойство лекарственных веществ, экскретируемых легкими путем диффузии.

30. Укажите основной механизм экскреции лекарственных веществ грудными железами.

31. Перечислите антимикробные лекарственные средства, экскретируемые из организма с грудным молоком.

32. Укажите, какое клиническое значение имеет экскреция лекарственных средств с грудным молоком.

33. Перечислите лекарственные средства, экскретируемые потовыми железами.

34. Укажите, какое клиническое значение имеет экскреция лекарственных средств потовыми железами.

35. Укажите, какое клиническое значение имеет экскреция лекарственных средств слезными железами.

36. Дайте определение термина «элиминация лекарств».

37. Укажите параметры, характеризующие элиминацию лекарственных средств.

38. Дайте определение параметра «период полуэлиминации».

39. Дайте Определение параметра «коэффициент элиминации».

40. Укажите, какими физико-химическими свойствами обладают вещества, быстро и медленно элиминирующие из организма.

41. Укажите, как меняется элиминация лекарственных веществ от дозы возраста, при беременности.

42. Укажите, заболевания каких паренхиматозных органов приводят к снижению элиминации лекарственных веществ.

Занятие 8. ОБЩЕЕ УЧЕНИЕ О ДОЗИРОВАНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ. ДОЗИРОВАНИЕ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ. ПРИНЦИПЫ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ДОЗИРОВАНИЯ

Мотивация цели самоподготовки. При лечении больных стандартными дозами лекарственных средств адекватность фармакотерапии обеспечивается лишь в 20-55% случаев. Это связано с вариабельностью реакции больных на лекарства в зависимости от возраста пола, генетических факторов, пути введения, патологических состояний центральной нервней системы и др. вследствие чего врачу приходится иногда выходить за рамки общепринятых разовых или даже высших разовых доз. Правильному подбору врачом индивидуальной дозы лекарственного препарата и проведению эффективной и безопасной фармакотерапии будет во многом способствовать консультативная помощь провизора имеющего представление о фармакокинетических особенностях лекарственного препарата.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса токсико-логической химии — понятие о лекарстве и яде; из материала предыду­щих тем —механизмы всасывания, транспорта, распределения, биотрансформации, экскреции лекарственных веществ.

Цель самоподготовки.

Уяснить и запомнить:

• классификацию доз по эффекту и периодичности назначения:

• способы количественного выражения доз лекарственных средств, основные способы оценки их токсичности;

• определение параметров «терапевтический индекс» и «широта терапевтического действия»;

• особенности дозирования лекарств в зависимости от пути введения;

• основные индивидуальные особенности организма, определяющие необходимость индивидуального дозирования лекарственных средств;

• основные факторы, влияющие на объем распределения и период полуэлиминации лекарственных средств;

• особенности транспорта, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств у новорожденных и грудных детей, в пожилом и старческом возрасте по сравнению с взрослыми;

• изменения фармакокинетики лекарственных средств при алкоголизме, курении, на фоне приема контрацептивных средств;

• изменения фармакокинетики лекарственных средств при ожирении, истощении, почечной недостаточности, заболеваниях печени, патологии сердечно-сосудистой системы;

• принципы индивидуальной коррекции доз лекарственных средству больных с генетически обусловленной слабой и сильной метаболизирующей способностью.