4.7. Психотропные препараты

А. Транквилизаторы

Алпразолам (ксанакс) - производное триазолобензодиазепина. Оказывает выраженный анксиолитический эффект. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Отмечена антидепрессивная актив­ность препарата, обладает вегетостабилизирующим, миорелаксирующим и умеренным снотворным действием.

275

Ксанакс выпускается в таблетках, которые содержат по 0,25; 0,5; 1; 2 мг действующего вещества алпразолама. На­значают больным с тревожными и смешанными тревожно - депрессивными состояниями, включая панические рас­стройства. При психогенных и смешанных сексуальных дисфункциях, сопровождающихся тревожно - депрессивной симптоматикой, алпразолам назначают в небольших дозах (0,5 - 1,0 мг/сутки в 2 - 3 приема) на протяжении 2 - 3 недель в комбинации с методами психотерапии. У мужчин, стра­дающих преждевременной эякуляцией, алпразолам, сни­жая тревогу и общую возбудимость, может способствовать удлинению полового акта при его приеме по 0,25 - 0,5 мг за 1 - 2 часа до предполагаемой сексуальной активности.

У женщин алпразолам используют при сексуальной аверсии, вагинизме, диспареунии, тревожных сомнениях и чувстве вины по поводу половой жизни.

Препарат с осторожностью назначают больным с на­рушениями функции печени и почек, дыхательной недоста­точностью, а также лицам склонным к злоупотреблению транквилизирующими средствами,

Тофизопам (грандаксин) - вызывает анксиолитический эффект без выраженного седативного, миорелаксирующего, противосудорожного действия. Является психовегета­тивным регулятором. Обладает умеренной стимулирующей активностью, относится к «дневным» транквилизаторам. Выпускается в таблетках, содержащих по 50 мг действующе­го вещества тофизопама. Применяется при невротических расстройствах и других состояниях, сопровождающихся эмоциональным напряжением, вегетативными нарушения­ми, умеренно выраженным страхом, пониженной актив­ностью и навязчивыми переживаниями. В сексологической практике тофизопам используют при тревожном ожида­нии сексуальной неудачи и страхе перед коитусом (обычно в сочетании с методами психотерапевтической коррекции). Препарат назначают внутрь по 50 - 100 мг 1 - 3 раза в сутки. Курс лечение 2 - 4 недели.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, глубокая депрессия и декомпенсированная дыхательная недостаточность.

Мезапам - дневной транквилизатор из группы бензодиазепинов. Препарат вызывает отчетливый анксиоли -

275

тический эффект. Седативное действие выражено слабо. Снижает состояние тревоги, чувство страха, внутреннее напряжение, общее двигательное беспокойство. Стабили­зирует физическую активность. Выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг действующего вещества медазепама. Применяется при тревожно - невротических расстрой­ствах, психовегетативных жалобах. Пациентам с тревож­ным ожиданием сексуальной неудачи препарат назначают по 5 - 10 мг (1/2 - 1 таблетке) 2 - 3 раза в день в течение 2 - 3 недель. При психогенных эрекционных дисфункциях для коррекции нейровегетативной регуляции тонуса генитальных артерий мезапам, как и другие транквилизаторы, ча­сто сочетают с приемом а2 - адреноблокаторов (сермион, редергин и т. п.). Может применяться у женщин, испыты­вающих различного рода тревожные опасения по поводу сексуальных контактов. Препарат с осторожностью назна­чают больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени.

Б. Нейролептики

Тиоридазина гидрохлорид (сонапакс) - оказывает умеренное антипсихотическое действие, которое сочета­ется с успокаивающим влиянием с известным стимулирую­щим компонентом и мягким антидепрессивным эффектом. Выпускается в драже по 10 и 25 мг препарата. Использу­ется при психических и эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, тревогой, напряженностью, ипохондрией, навязчивостями, фобиями, сенестопатиями. Амбулаторно для лечения пограничных состояний сона­пакс применяют в дозе 30 - 100 мг/сутки. В сексологической практике тиоридазин чаще всего используется у пациентов с преждевременной эякуляцией. Для удлинения коитуса препарат обычно назначают по 20 - 25 мг за 1 - 1,5 часа до половой близости. В целях снижения местной реактивно­сти на головку полового члена перед половым актом допол­нительно могут наноситься местноанестезирующие сред­ства. Следует учесть, что сонапакс, как практически любой нейролептик, способен угнетающе влиять на потенцию, по­этому его не следует использовать у мужчин, предъявляю -

277

щих жалобы на ускоренную эякуляцию и слабость эрекции одновременно.

Сонапакс противопоказан при возникновении к нему аллергических реакций, изменениях картины крови после применения других лекарств.

В. Антидепрессанты

Сертралин (золофт) - типичный представитель анти­депрессантов - селективных ингибиторов реаптейка серо - тонина (СИРС), которые увеличивают нейротрансмиссию 5 - hydroxytrptamine (5 - НТ). Блокадой обратного захвата серотонина пресинаптическими окончаниями нейронов и стимуляцией серотонинергических структур мозга объяс­няют основное тимоаналептическое действие препаратов данной группы. Считается, что этот же механизм обеспе­чивает терапевтический эффект СИРС при обсессивно - компульсивных и панических расстройствах, дисморфофобии, синдроме хронической усталости, нервной анорексии и булимии, ипохондрическом расстройстве и разнообразных хронических болевых синдромах, расстройствах привычек и влечений, личностной патологии, которая сопровожда­ется чрезмерной раздражительностью и агрессивностью, включая сексуальное агрессивное поведение.

Важная особенность всех препаратов группы СИРС - практически полное отсутствие прямого воздействия на холинергические, адренергические гистаминергические, серотонинергические, дофаминергические и ГАМК - ергические рецепторы, что существенно снижает риск побочных эф­фектов или серьезных осложнений при передозировке.

Сертралин выпускается в таблетках по 50 мг и 100 мг. Наряду с отчетливым тимоаналептическим эффектом пре­парат оказывает анксполитическое, антиобсессивное и вегетостабилизирующее действие. Применяется для лечения депрессий, тревожно - депрессивных состояний, панических и обсессивно - фобических расстройств. Препарат назнача­ют 1 раз в день. Терапевтическая доза составляет от 50 до 200 мг/сутки.

Использование сертралина у сексологических паци­ентов основано на известном клиническом факте: все пре -

278

параты группы СИРС, существенно не влияя на потенцию, тормозят наступление семяизвержения (в наибольшей сте­пени пароксетин и сертралин). В целях удлинения коитуса у мужчин с преждевременной эякуляцией золофт назнача­ют по 1/2 таблетке (25 мг) 1 раз в сутки во второй половине дня. При отсутствии необходимого эффекта после двух не­дель приема дозу увеличивают до 1 таблетки (50 мг) в сутки. Длительность терапии составляет около 2 месяцев. Возмож­но, потенцирование эффекта золофта местным применени­ем 10 % раствора лидокаина в аэрозоле непосредственно перед коитусом. Пациентам также рекомендуется активно использовать приемы древних восточных практик, позво­ляющие пролонгировать половой акт. (У мужчин с преж­девременной эякуляцией в чистом виде они, как правило, малоэффективны.) К таким приемам, например, относятся неоднократное сжатие анальной мускулатуры и повторные круговые движения глазных яблок при резком усилении возбуждения во время коитуса. На фоне употребления зо­лофта, повышающего порог возбудимости эякуляторного центра, эти приемы оказывают дополнительный эффект и, кроме того, выступают в качестве своеобразных «яко­рей», формируя при регулярных повторениях условно - рефлекторную связь между их выполнением и задержкой эякуляции. После окончания курса лечения золофтом это позволяет многим пациентам успешно использовать ука­занные приемы для пролонгации коитуса.

У женщин сертралин применяется при диспареунии психогенного генеза, сексуальной аверсии, гениталгиях, алибидемии на фоне депрессивной симптоматики. Средняя суточная дозировка составляет от 25 до 75 мг.

К возможным побочным эффектам при приеме сер­тралина относят нарушения желудочно - кишечного трак­та (тошнота, диарея), снижение аппетита, головную боль, редко потливость и тремор. У пациентов, страдающих тре­вожными расстройствами, в первые недели приема могут отмечаться усиление тревоги и беспокойства, расстройства сна и другие симптомы гиперактивации. Препарат не реко­мендуется применять у больных с нарушениями функции печени и почек.

Дапоксетина гидрохлорид - новый селективный ингибитор обратного захвата серотонина с коротким пе-

279

риодом полураспада. В силу своей фармакокинетики он не обладает выраженным антидепрессивным эффектом, но используется специально для лечения мужчин с прежде­временной эякуляцией. Все наиболее известные препараты этой группы (флуоксетин, сертралин, пароксетин) увеличи­вают интравагинальное латентное время эякуляции (IELT), однако они не достигают пиковых плазменных концентра­ций даже в течение нескольких часов. Это затрудняет их применение как препаратов «по требованию», т. е. в целях удлинения продолжительности полового акта незадолго до его начала. Дапоксетин ингибирует эффект обратного захвата серотонина и достигает максимальной пиковой концентрации в плазме крови всего за 1 час. Начальный пе­риод полураспада составляет 1,2 часа, через 24 часа в крови обнаруживается менее 5 % препарата от его максимальной концентрации. Поэтому дапоксетин может использовать­ся «по требованию», т. е. примерно за 1 час до полового акта. В двойном плацебо контролируемом исследовании, включающем более 2600 пациентов с преждевременной эякуляцией, дапоксетин назначался в дозе 30 мг или 60 мг за 1 - 3 часа до полового контакта. Средний возраст участни­ков составлял 40 лет. О постоянной преждевременной эя­куляции (с начала половой жизни) сообщили более 65 % участников, у 35 % участников имела место преждевремен­ная эякуляция после периода нормальных сексуальных от­ношений (F. Giuliano, 2007). Первым моментом исследова­ния было изучение интравагинального латентного времени эякуляции (IELT), которое было измерено секундомером во время полового акта. Анализ результатов показал ста­тистически значимое дозозависимое увеличение средне­го 1Е1/Г: 0,9 - 1,75 минут, 0,92 - 2,78 минут и 0,91 - 3,32 для плацебо, дапоксетина 30 мг и дапоксетина 60 мг соответ­ственно. Этот эффект был одинаков для начальной дозы, для последующих применений препарата, причем улуч­шение сохранялось в течение 12 - недельного периода ис­следования. Дапоксетин хорошо переносился участника­ми исследования. Побочные эффекты выражались в виде тошноты и головной боли. В группе, принимающей дапок­сетин в дозе 30 мг, 3,7 % пациентов сообщили о тошноте и 5,9 % пациентов сообщили о головной боли. В группе, при­нимающей дапоксетин в дозе 60 мг, о тошноте сообщили

280

20,1 % пациентов и о головной боли - 6,8 % пациентов. Прекращение лечения из-за побочных эффектов в группе плацебо, дапоксетин 30 мг и дапоксетин 60 мг было отме­чено у 0,9 %, 4 % и 10 % пациентов соответственно.

Тианептин (коаксил) - трициклический антиде­прессант, обладающий анксиолитическими и вегетостабилизирующими свойствами. Выпускают в таблетках по 12,5 мг. Механизм действия тианептина связывают с по­вышением обратного захвата серотонина нейронами го­ловного мозга и гиппокампа. Препарат применяют при нерезко выраженных депрессиях и тревожных состояни­ях различного генеза, а также у больных алкоголизмом с аффективными нарушениями. Рекомендуемая доза 37,5 мг в сутки (по 1 таблетке 3 раза в день перед едой). Тианептин лишен отрицательного влияния на половую сферу, поэто­му без каких - либо ограничений его можно использовать у пациентов с психогенными и смешанными сексуальными дисфункциями.

Прием препарата в суточной дозе 25 - 37,5 мг приводит к ослаблению навязчивых сомнений и тревожных опасений перед возможной неудачей при коитусе. Курс лечения 3 - 4 недели.

Коаксил хорошо переносится, поскольку не оказывает холинолитического действия. Изредка могут отмечаться быстро преходящие боли в эпигастрии, сухость во рту, тош­нота, запоры, нарушения сна, головокружение, головная боль, тахикардия, экстрасистолия, мышечные боли.

Препарат не имеет противопоказаний, за исключением одновременного применения ингибиторов МАО и детского возраста пациента (до 15 лет).

Тразодон (триттико) - антидепрессант сложной бициклической структуры с недостаточно ясным механизмом действия. Препарат блокирует обратный нейрональный захват серотонина, а также обладает адренолитическими, антисеротониновыми и некоторыми антигистаминными свойствами. Выпускается в таблетках по 50 мг. Тразодон оказывает умеренное антидепрессивное действие, а также седативный, анксиолитический и в меньшей степени антифобический эффекты. Чаще применяется при неглубоких тревожных депрессиях различного происхождения и дисфорических состояниях органического генеза, психосома –

281

тических заболеваниях. Рекомендуемые дозы варьируют от 200 до 600 мг в сутки в три приема. Тразодон способен усиливать эрекции, а при его приеме в высоких дозиров­ках у мужчин иногда даже развивается приапизм. Поэто­му в небольших дозах (100 - 200 мг/сутки) препарат можно использовать при эректильных дисфункциях различного генеза, сопровождающихся тревожным ожиданием сексу­альной неудачи и пониженным настроением. Курс лечения около 1 месяца. Прием тразодона иногда сопровождается побочными эффектами: сонливостью, сухостью во рту, го­ловокружением, утомляемостью, снижением артериаль­ного давления, сердечными аритмиями и раздражением желудочно - кишечного тракта. Противопоказан при ин­фаркте миокарда.

Миансерин (леривон) - антидепрессант тетрациклической структуры с седативным компонентом. Выпуска­ется в таблетках по 30 мг миансерина гидрохлоридз. По антидепрессивной активности эффективность леривона сопоставима с другими современными антидепрессантами. При этом его особенностью является отчетливое анксиолитическое действие, позитивное влияние на сон и анальгезирующее действие при преобладании затяжных болевых синдромов и отсутствии указаний на их органическое про­исхождение. В сексологической практике чаще применя­ют при гениталгиях и диспареунии на фоне явной или ла­тентной депрессивной симптоматики (типичные суточные колебания болевой интенсивности, ранние пробуждения, сезонные обострения и т. п.). Препарат назначают с 15 мг на ночь. Обычно терапевтическая доза не превышает 30 - 60 мг/сутки. При наиболее упорных гениталгиях психосо­матического генеза миансерин комбинируют с ингибито­рами обратного захвата серотонина (флувоксамин, посте­пенно повышая с 25 мг до 100 - 150 мг/сутки, сертралин - с 12,5 мг до 50 - 100 мг/сутки).

При назначении леривона рекомендуется соблю­дать осторожность у больных с заболеваниями сердечно­сосудистой системы, печеночной и почечной недостаточ­ностью.

В терапевтических дозах леривон в отличие от трициклических антидепрессантов не имеет антихолинергического и кардиотоксического эффектов.

282

Г. Психостимуляторы

Сиднокарб - психостимулирующее средство. Сти­мулирующий эффект препарата связан с его воздействием на норадренергические и в некоторой степени дофаминергические структуры головного мозга. Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. Применяется при затяжных асте­нических состояниях различной этиологии. Уменьшает яв­ления алкогольной абстиненции. В сексологической прак­тике сиднокарб используется при снижении либидо, реже - в случаях ухудшения эрекций у мужчин на фоне выражен­ной астенизации, вялости и апатии. Дозы подбирают ин­дивидуально. Начальная доза - 5 мг в сутки в один прием. При необходимости ее постепенно увеличивают до 15 - 30 мг/сутки, разделив на два приема в первой половине дня. Курс лечения 2 - 3 недели. Сиднокарб не следует назначать возбужденным пациентам и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при выраженном атеро­склерозе и гипертонической болезни.

Д. Ноотропы

Пикамилон - ноотропный препарат, сочетающий свойства гамма - аминобутировой и никотиновой кислоты. Препарат улучшает память, увеличивает устойчивость ЦНС к воздействию неблагоприятных факторов. Оказывает неко­торое анксиолитическое и психостимулирующее действие, восстанавливает умственную и физическую работоспособ­ность при переутомлении. Улучшает церебральный крово­ток, имеет антигипоксический и антиоксидантный эффекты. Выпускается в таблетках по 20 мг и 50 мг. В сексологической практике применяется в комплексном лечении сексуальных дисфункций, развившихся после перенесенных черепно - мозговых травм, ишемического инсульта, нейроинфекции, а также не фоне астенических и астенодепрессивных состо­яний, обусловленных нервно - психическими заболеваниями. Пикамилон назначают по 20 - 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Курс лечения 1 - 2 месяца. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны аллергические реакции, тошнота, голов­ная боль и головокружение.

Противопоказания: острые и хронические заболевания почек.

283