Мазевые основы. Требования

На терапевтическую эффективность лекарственных веществ в мазях значительное влияние оказывает природа и свойства основы.

Мазевая основа обеспечивает требуемую концентрацию лекарственных веществ, необходимые консистентные свойства мази и влияет на высвобождение лекарственных веществ из мази.

Выбор мазевых основ зависит от цели, места и характера действия мази, а также от физико-химических свойств лекарственных веществ.

Мазевая основа не должна менять рН кожи (рН кожи = 3-4), препятствовать кожному дыханию, должна хорошо воспринимать лекарственные вещества различного агрегатного состояния (твердые, жидкие, вязкие), быть химически индифферентной, стабильной в процессе хранения, устойчивой к воздействию микроорганизмов, иметь соответствующую консистенцию, легко удаляться с кожи и белья.

Классификация мазевых основ

Классифицируют мазевые основы по различным признакам. Общепринятой является классификация, в основу которой положена способность основ взаимодействовать с водой. Согласно этому принципу основы подразделяют: 1) гидрофобные /липофильные/; 2) гидрофильные; 3) гидрофильно-липофильные /дифильные/.

Липофильные (гидрофобные основы). К ним относятся жиры и жироподобные вещества, воски, углеводородные и силиконовые основы.

Жировые основы. С глубокой древности в области изготовления мазей использовались жиры (свиной, гусиный, говяжий и др.). Они хорошо всасываются кожей, по свойствам близки к жировым выделениям кожи, не препятствуют тепло- и газообмену в тканях, легко отдают лекарственные вещества, но являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами, при хранении легко окисляются, практически не смешиваются с водой, в связи с этим применение их в фармацевтической технологии ограничено.

Растительные масла (подсолнечное, оливковое, соевое, кукурузное, кокосовое и др.) обеспечивают хорошую всасываемость лекарственных веществ из мазей, однако вследствие жидкой консистенции они входят в основном в состав сложных мазевых композиций, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов. В настоящее время находят применение гидрогенизированные жиры, получаемые из растительных масел путем насыщения их водородом в присутствии катализаторов. В производстве мазей чаще находят применение гидрогенизаты касторового масла, реже - арахисового, хлопкового, подсолнечного, которые отличаются повышенной устойчивостью к окислению, по сравнению с обычными животными жирами, но труднее всасываются кожей, поэтому входят в состав эмульсионных основ.

Воски. К ним относятся воск пчелиный желтый и белый, спермацет – сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой). Используется как уплотнитель в смеси с жирами и углеводородами в виде сплавов.

Ланолин – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти, по свойствам близок к кожному салу человека, устойчив при хранении, химически инертен, нейтрален, способен эмульгировать 180-200% воды с образованием эмульсии. В качестве основы самостоятельно не применяется, в виду неприятного запаха и высокой вязкости.

Углеводородные основы являются продуктами фракционирования нефти (вазелин, парафин твердый и жидкий, церезин, нафталанская нефть и др.). Они устойчивы при хранении, совместимы со многими лекарственными веществами, легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, препятствуют тепло- и газообмену кожи, медленно и в незначительных количествах передают тканям лекарственные вещества, т.е. обеспечивают их поверхностное действие. У больных с повышенной чувствительностью могут вызвать раздражение, аллергические реакции. Для улучшения свойств композиций, содержащих углеводородные основы, к ним добавляют поверхностно-активные вещества.

Силиконовые основы. Силиконы представляют собой кремнийорганические полимеры. Основу силиконов составляет силоксановый скелет - цепь чередующихся атомов кремния и кислорода, свободные валентности кремния заняты органическими радикалами. Наибольшее применение получили силиконовые жидкости (эсилон-4, эсилон-5) с различной степенью полимеризации. Силиконовые основы могут быть получены сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, растительными, животными жирами, а также загущением аэросилом (двуокись кремния) или другими наполнителями. К применению в практике предложена эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей эсилон-5 и 16 частей аэросила. Она химически стабильна, устойчива к микробной контаминации, не препятствует тепло и газообмену, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Эта основа обеспечивает местное поверхностное действие. Силиконы широко используют в составе защитных мазей.

Гидрофильные основы характеризуются водорастворимостью или набуханием в воде. Они дают возможность вводить в мази большие количества водных растворов, быстро высвобождают действующие вещества, обеспечивают их резорбтивное действие, легко наносятся на кожу и легко удаляются с нее. К гидрофильным основам относятся: гели белков, полисахаридов, полусинтетических и синтетических высокомолекулярных соединений, полиэтиленоксиды (ПЭО), гели неорганических полимеров и др.

Абсорбционные основы не содержат воды, но способны ее воспринимать и состоят, как правило, из двух компонентов: гидрофобной мазевой основы и ПАВ. Из группы абсорбционных гидрофобных основ применение находят: ланолин-вазелиновая основа в соотношении 1:9 и 4:6, ланолин безводный и др. Примером абсорбционной основы служит основа состава: спирты шерстного воска - 6%, вазелин - 10%, церезин - 24%, вазелиновое масло - 60%.

Эмульсионные основы отличаются от абсорбционных тем, что содержат в своем составе и воду. Наиболее простые по составу эмульсионные основы включают в себя как минимум три компонента: эмульгатор, гидрофобное вещество и воду. Эмульсионные основы могут быть двух типов: м/в и в/м.

Эмульсионные основы благодаря своеобразной структуре дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Мазь, приготовленная на эмульсионной основе, имеет малую вязкость, легко наносится на кожу, легко с нее удаляется, имеет привлекательный вид, обладает противовоспалительной активностью и охлаждающим эффектом, в большей мере, чем другие, способствуют проявлению терапевтического эффекта лекарственного препарата. Однако данные основы при хранении имеют тенденцию к потере воды за счет ее испарения, что в свою очередь приводит к изменению консистенции мазей. Примером основы типа м/в может служить композиция, содержащая эмульгатор N 1 (15%), глицерина (5%), коричного спирта (0,15%) и воды (77,85%) и консистентная основа, состоящая из вазелина (60%), воды (30%), эмульгатора Т-2 (10%). Эмульсионные композиции перспективная группа основ, имеющая тенденцию к расширению.

Приведенный перечень основ для мазей не исчерпывает всего их многообразия. Ассортимент основ постоянно меняется. Фармакопея ХI издания для приготовления мазей рекомендует использовать разрешенные к медицинскому применению основы из различных групп. Мази изготавливают на основе, указанной в частных статьях.

При экстемпоральном изготовлении мази, в случае отсутствия указания в рецепте, основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов и цели назначения.

Характеристика мазевых композиций и их компонентов подробно описаны в учебных руководствах по технологии лекарственных форм.