Высвобождение лекарственных веществ из мазей

На скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ из мазей оказывают влияние такие факторы, как физико-химическое состояние лекарственных веществ, их концентрация, природа основы, технологический процесс изготовления мази.

Скорость высвобождения лекарственных веществ из мазей изучается методами “in vitro” и “in vivo” на стадии научной разработки.

Модельные методы “in vitro” основаны на диффузии действующих веществ из мазей в какую-либо среду. Диффузия может быть прямая или через полупроницаемую пленку. При прямой диффузии средой может служить агаровый или желатиновый гель, в которые добавляют реактивы, взаимодействующие с диффундирующим лекарственным веществом и определяют величину его диффузии. Так, например, определение антимикробной активности антибиотиков проводят методом диффузии в агар путем сравнения размеров зон угнетения роста тест-микробов. При диффузии через полупроницаемую мембрану в качестве последней используют пленки животного, растительного происхождения или синтетические, имитирующие кожу; в качестве диализной среды - воду, физиологический раствор, плазму крови. На пленку помещают мазь и через определенные промежутки времени определяют количественное содержание продиффундировавшего в жидкость лекарственного вещества.

Определение биологической доступности мазей “in vivo” проводят на животных различными методами:

• методы обнаружения лекарственных веществ или их метаболитов в биожидкостях организма (моче, крови, слюне и др.)

• методы, основанные на регистрации реакций организма на вводимые через кожу лекарственные вещества (изменение дыхания, наступление фазы сна, рефлекторные реакции).

• методы, основанные на исследовании содержания количества лекарственного вещества на месте аппликации мази и другие методы.

Данные, полученные при изучении мазей по высвобождению лекарственных веществ “in vivo” могут служить определенным ориентиром и не всегда коррелируют с результатами исследования мазей в опытах “in vitro”.