Нежелательные действия.
Седативный эффект – наиболее постоянное осложнение применения анксиолитиков, и в частности, бензодиазепинов. Повышенная утомляемость, общая слабость, сонливость, депрессия, ослабление концентрации внимания, трудности при запоминании новой информации, забывчивость – особенно выражены у препаратов длительного действия, что опасно для водителей транспорта и других профессий, связанных с необходимостью концентрации внимания и быстрой реакции.
Кардиодепрессивныйэффект бензодиазепинов дозозависим и проявляется в первую очередь при гиповолемии и сердечной недостаточности, когда обычные дозы могут вызывать артериальную гипотензию, обусловленную депрессией сосудодвигательного центра. Токсические дозы угнетают сократимость миокарда и сосудистый тонус за счет не только центральных, но и периферических эффектов и могут вызывать гипотензию, брадикардию, остановку сердца.
Угнетение дыханияу больных с обструктивными заболеваниями легких могут вызывать даже небольшие дозы бензодиазепинов как за счет снижения чувствительности дыхательного центра к углекислоте, так и за счет центрального миорелаксантного действия. При передозировке транквилизаторов основная причина смерти – угнетение дыхательного центра.
Дыхательные и сердечно-сосудистые нежелательные эффекты более часто развиваются при внутривенном введении.
Толерантностьвозникает при длительном применении. Снижение реакции на препарат вследствие снижения реактивности нервной системы (фармакодинамическая толерантность) требует прогрессивного увеличения дозы для получения прежнего эффекта. Между транквилизаторами, снотворными и алкоголем может развиться частичная перекрестная толерантность.
Местнораздражающеедействие развивается при парентеральном введении (более свойственно диазепаму).
Психическая и физическая зависимостьвплоть до истинной токсикомании проявляется развитием синдрома отмены при внезапном прекращении приема препарата (бессонница, тревога, потеря аппетита, тремор, потливость и др.) Зависимость развивается после несколько недель регулярного приема терапевтических доз, хотя возможно и более быстрое ее формирование. Принято считать, что препараты короткого действия формируют зависимость быстрее, и протекает она более тяжело. При этом до появления клинических симптомов синдрома отмены может пройти от 3-4 дней до 2-3 недель лишения (после отмены препаратов короткого действия иногда симптомы могут отмечаться уже через несколько часов, а после препаратов длительного действия некоторые симптомы могут отмечаться даже через несколько месяцев). Поэтому при назначении транквилизаторов бензодиазепинов необходимо соблюдать следующие правила:
Начинать с максимально малой дозы.
Не прописывать бензодиазепины молодым пациентам.
Если не наблюдается улучшения состояния в течение 4-6 недель, прекратить лечение.
При панических атаках, фобических расстройствах предпочтительно использовать антидепрессанты. При вегетативных симптомах применять бета-блокаторы.
Выписывать рецепт на ограниченный период времени.
Предпочтение при лечении тревоги бензодиазепинами с длительным периодом полувыведения.
Пожилым и соматически ослабленным больным назначаются препараты без активных метаболитов.
Соблюдать осторожность с пациентами, склонными к зависимости.
Постоянное наблюдение за больными, получающими бензодиазепины
Редкие нежелательные эффекты:
парадоксальная реакция в виде двигательного возбуждения, раздражительности, агрессивности, усиления тревоги;
на фоне регулярного приема бензодиазепинов возможно развитие эйфории, головной боли, головокружения, расстройств восприятия (в том числе усиление слуховых ощущений), галлюцинаций (чаще на фоне злоупотребления алкоголем, употребления наркотиков, при приеме других лекарств, угнетающих ЦНС), парестезий, нарушения функции ЖКТ, печени, снижения либидо, появления мышечной слабости, мышечного спазма, ларингоспазма, атаксии, недержания мочи, цитопении, реакций гиперчувствительности, изменений массы тела.
Лекарственные и другие взаимодействия см. табл. 18.3.
Таблица 18.3. Лекарственные и другие взаимодействия.
Взаимодействующие факторы | Бензодиазепиновые препараты | Результаты взаимодействия |
Алкоголь, анестетики, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, нейролептики, альфа-адреноблокаторы антигистаминные | Все | Усиление седативного эффекта |
Эритромицин | Окисляющиеся в печени средства (диазепам) или восстановливающиеся | Ингибиция биотрансформации и повышение концентрации бензодиазепинов в крови |
Изониазид | Диазепам | Ингибиция биотрансформации и повышение концентрации диазепама в крови |
Рифампицин | Диазепам, возможно другие | Усиление биотрансформации диазепама |
Кетоконезол, флуконазол, дилтиазем. верапамил | Мидазолам | Повышение концентрации мидазолама в крови |
Гипотензивные | Все | Усиление гипотензивного действия |
Циметидин | Окисляющиеся в печени | Ингибиция биотрансформации и повышение концентрации бензодиазепинов в крови |
Омепразол | Диазепам | Ингибиция биотрансформации и повышение концентрации диазепама в крови |
- Оглавление Предисловие
- Список сокращений и обозначений
- Основные термины и понятия Введение
- Раздел 1 Общие вопросы клинической фармакологии Глава 1 Предмет клинической фармакологии
- Глава 2. Фармакодинамика.
- 2.1 Механизмы действия лекарственных средств.
- Виды действия лекарств.
- 2.2. Изменение действия лекарственных средств при длительном применении
- 2.3. Дозирование лекарственных средств.
- Глава 3. Фармакокинетика
- 3.1. Всасывание лекарственных средств
- 3.2. Основные пути введения лекарственных средств
- Пресистемная элиминация
- 3.3 Распределение в организме, связь с белками
- 3.4. Биотрансформация лекарственных средств
- 3.5. Выведение лекарственных средств из организма
- 3.6 «Оригинальные» препараты и «генерики», биоэквивалентность лекарственных средств.
- Глава 4. Взаимосвязь фармакодинамики и фармакокинетики. Зависимость эффекта от концентрации лекарства в плазме крови
- Глава 5. Влияние различных факторов на действие лекарственных средств.
- 5.1. Особенности клинической фармакологии лекарственных средств у беременных, кормящих.
- Лекарства и вскармливание грудным молоком.
- 5.2. Влияние возраста, сопутствующих заболеваний, курения, алкоголя на клиническую фармакологию лекарственных препаратов.
- 5.3. Влияние генетических факторов
- Глава 6 Нежелательные действия лекарственных препаратов. Лекарственная зависимость
- 6.1. Нежелательные действия (эффекты) лекарственных препаратов
- Классификация
- Классификация по характеру течения
- 6.2. Лекарственная зависимость
- Глава 7 Нежелательные действия лекарственных препаратов в стоматологии.
- 7.1 Нежелательные действия лекарственных препаратов в полости рта при системном применении.
- 7.2 Нежелательные действия при местном использовании лекарственных препаратов в стоматологии
- Контрольные вопросы
- Глава 8. Взаимодействие лекарств. Лекарства и пища.
- 8.1. Взаимодействие лекарственных средств
- Виды взаимодействия лекарственных средств
- Фаза распределения.
- Метаболизм.
- Выведение.
- Фармакодинамическое взаимодействие
- 8.2. Взаимодействие лекарств и пищи.
- Контрольные вопросы
- Глава 9. Доклиническая и клиническая оценка лекарственных средств.
- 9.1 Доклинические испытания.
- 9.2 Клинические испытания. Требования к проведению клинических испытаний.
- Этические и юридические основы клинических испытаний лекарственных средств
- Методические основы клинических испытаний лекарственных средств. Основные требования к дизайну и протоколу клинических исследований
- Глава 11. Принципы фармакотерапии, основанной на доказательствах.
- Формулировка вопроса
- Выбор источников информации
- Поиск результатов исследований (публикаций)
- Анализ результатов исследований (публикаций)
- Вторичные источники доказательной информации
- Глава 12 Фармакоэпидемиология
- Задачи фармакоэпидемиологических исследований.
- Методы фармакоэпидемиологических исследований.
- Описательные исследования.
- Аналитические исследования.
- Исследования использования лекарственных средств.
- Глава Фармакоэкономика
- Глава 13 Рациональное использование лекарственных препаратов. Этапы рациональной фармакотерапии
- Глава 14. Лекарственный формуляр.
- Раздел 2. Клиническая фармакология отдельных групп лекарственных препаратов. Глава 16. Средства для общей анестезии.
- Показания к применению в стоматологии:
- Основные терапевтические эффекты
- Фармакокинетика.
- Нежелательные действия
- Лекарственные взаимодействия
- Клинические особенности применения анестетиков
- Особенности клинического применения у различных категорий пациентов Применение при беременности.
- Применение при лактации.
- Применение у детей.
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 17. Средства для местной анестезии
- Показания к применению в стоматологии:
- Основные терапевтические эффекты.
- Фармакокинетика.
- Нежелательные эффекты.
- Лекарственные взаимодействия.
- Клинические особенности применения местных анестетиков.
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 18. Седативные средства и антагонисты бензодиазепиновых рецепторов.
- Показания к применению в стоматологии:
- Фармакокинетика.
- Нежелательные действия.
- Противопоказаниями применения бензодиазепинов являются:
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 19. Наркотические опиоидные анальгетики и антагонисты опиатных рецепторов
- Показания к применению в стоматологии:
- Фармакокинетика.
- Нежелательные действия
- Лекарственные взаимодействия.
- Противопоказаниями к применению опиоидов являются
- Применение при беременности
- Применение при лактации
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 20. Боль, анальгезия, анальгетики.
- Типы боли и причины ее развития.
- Глава 21. Нестероидные противовоспалительные средства.
- Показания к применению в стоматологии:
- Механизм действия.
- Основные терапевтические эффекты.
- Фармакокинетика.
- Нежелательные действия.
- Клинические особенности применения нпвп.
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 22 Антигистаминные препараты
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 23 Глюкокортикостероиды
- Показания к применению в стоматологии:
- Механизм действия.
- Фармакокинетика.
- Нежелательные действия.
- Лекарственные взаимодействия.
- Противопоказания к применению гкс
- Клинические особенности применения гкс.
- Виды (формы) терапии гкс:
- Применение в стоматологии.
- Тактика ведения стоматологических больных, получающих или ранее получавших гкс.
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 24 Иммунокорректоры.
- Показания для применения в стоматологии
- Механизм действия, фармакодинамические эффекты.
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 25 Препараты, влияющие на гемостаз.
- 25.1 Антикоагулянты, фибринолитики, антитромбоцитарные средства
- Классификация
- Показания к применению в стоматологии:
- Прямые антикоагулянты
- Препараты
- Непрямые антикоагулянты
- Препараты
- Антитромбоцитарные средства
- Препараты
- 25.2 Антигеморрагические средства
- Показания к применению в стоматологии:
- Классификация
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Препараты
- Контрольные вопросы
- Глава 26 Антибактериальные, противогрибковые, противовирусные средства Показания к применению в стоматологии
- Общие особенности антимикробных препаратов
- Фармакодинамика амп
- Фармакокинетика амп
- Нежелательные лекарственные реакции амп
- 26.1 Антибактериальные препараты бета-лактамные антибиотики
- Пенициллины
- Природные пенициллины бензилпенициллин (пенициллин)
- Феноксиметилпенициллин
- Оксациллин
- Ампициллин
- Амоксициллин
- Антисинегнойные пенициллины
- Ингибиторозащищенные пенициллины
- Амоксициллин/клавуланат
- Ампициллин/сульбактам
- Пиперациллин/тазобактам
- Ампициллин/оксациллин
- Цефалоспорины
- Цефалоспорины I поколения
- Цефазолин
- Цефалексин
- Цефуроксим, цефуроксим аксетил
- Цефалоспорины III поколения
- Цефотаксим
- Цефтриаксон
- Цефтазидим
- Цефоперазон, цефоперазон/сульбактам
- Цефалоспорины IV поколения
- Карбапенемы
- Имипенем
- Меропенем
- Тетрациклины
- Макролиды
- Эритромицин
- Нитроимидазолы
- Метронидазол
- Тинидазол, орнидазол
- Сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм)
- Гликопептиды
- Хинолоны и фторхинолоны
- Фторхинолоны
- Аминогликозиды
- Хлорамфеникол
- Особенности выбора антибиотиков при инфекциях полости рта, челюстно-лицевой области и шеи
- Пульпит
- Пародонтальные инфекции
- Периодонтит
- Буккальный целлюлит
- Абсцессы, флегмоны лица и шеи
- Некротический стоматит (язвенно-некротический гингиво-стоматит Венсана)
- Острый одонтогенный верхнечелюстной синусит
- Фурункул и карбункул лица и шеи
- Лимфаденит в области лица и шеи
- Актиномикоз
- Особенности выбора антибиотиков при осложнениях инфекций лица и шеи
- Одонтогенный абсцесс мозга
- Антибиотикопрофилактика в стоматологии и хирургии лица и шеи
- Особенности выбора антибиотиков в общеклинической практике Рожа
- Инфекции после укусов человека, животных (кошки, собаки, крысы)
- Острый средний отит
- Противогриппозные препараты
- Препараты с расширенным спектром активности
- Антиретровирусные препараты (арп) Классификация
- Фармакокинетика.
- Химиопрофилактика парентерального заражения вич
- 26.3. Противогрибковые лекарственные средства Показания к применению в стоматологии
- Препараты группы полиенов
- Натамицин
- Амфотерицин в
- Липосомальный амфотерицин в
- Флуконазол
- Итраконазол
- Препараты группы аллиламинов
- Тербинафин
- Контрольные вопросы
- Глава 27 Антисептики и дезинфектанты Показания к применению в стоматологии
- Определение фармакологической группы
- Классификация.
- Альдегиды
- Нежелательные действия.
- Препараты
- Кислородсодержащие препараты
- Препараты
- Галогены и галогеносодержащие соединения
- Соединения хлора
- Препараты
- Соединения йода
- Нежелательные действия.
- Препараты а) препараты элементарного йода
- Б) органические соединения йода
- Нежелательные действия.
- Препараты
- Поверхностно-активные вещества (пав)
- Четвертичные аммониевые соединения
- Препараты
- Бигуаниды
- Препараты
- Гексагидропиридины
- Фенолсодержащие препараты
- Препараты
- Красители
- Характеристика отдельных препаратов:
- Соли металлов
- Препараты
- Кислоты
- Препараты
- Глава 28 Витамины
- Глава 29 Средства, влияющие на костную ткань. Препараты кальция и фтора.
- 29.1 Препараты кальция
- Механизм действия и основные терапевтические эффекты.
- Противопоказания.
- Препараты
- 29.2 Препараты фтора
- Показания к применению в стоматологии:
- Механизм действия и основные терапевтические эффекты.
- Фармакокинетика.
- Побочные действия и токсичность.
- Противопоказания.
- Лекарственные и пищевые взаимодействия.
- Клиническое применение
- Контрольные вопросы.