клиническая фармакология для стоматологов

Итраконазол

Более широкий спектр активности по сравнению с флуконазолом. Важное значение имеет активность по отношению к аспергиллам и некоторым другим мицелиальным грибам.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%). Хорошо проникает в эпидермис, ногтевые пластинки, легкие, печень, кожу, кости и др. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2- 30-45 ч, не изменяется при почечной недостаточности.

Показания. Системный аспергиллез, споротрихоз, кандидоз (поверхностный и системный), поверхностные микозы, некоторые другие виды грибковой инфекции.

Нежелательные реакции. Диспептические расстройства, головные боли, водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки), артериальная гипертензия.

Лекарственные взаимодействия. Ингибирует микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), увеличивает концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих препаратов, циклоспорина, дигоксина и др.

Таблица 26.15. Лекарственные взаимодействия кетоконазола и итраконазола

Препараты	Эффект
Антациды, холиноблокаторы, Н₂-блокаторы и ингибиторы протонного насоса	Ухудшают всасывание и снижают концентрацию препаратов в крови
Цизаприд, терфенадин, сахароснижающие препараты	Риск развития смертельных аритмий, усиление токсического действия
Циклоспорин, варфарин. кортикостероиды, дигоксин, фенитоин	Кетоконазол и способствует повышению концентрации препаратов в крови
Изониазид, теофиллин, рифампицин	Снижают уровень препаратов в плазме
Оральные контрацептивы	Снижение надежности

Особенности клинического применения у различных категорий пациентов. Необходим контроль функции печени и электролитного баланса (у пациентов с сердечной недостаточностью).

Содержание