Эритромицин

Клиническое значение имеет активность в отношении грам(+) кокков, хламидий, микоплазм, легионелл, кампилобактеров. В последние годы отмечено появление устойчивых к эритромицину пневмококка и пиогенного стрептококка. Биодоступность – от 30 до 65% и снижается в присутствии пищи. T_1/21,6–2,5 ч. Часто вызывает диспепсические расстройства.

КЛАРИТРОМИЦИН

Большая устойчивость в ЖКТ, более высокая биодоступность (55%), не зависящая от приема пищи. T_1/2 3–7 ч. Высокая активность в отношенииH. pylori.

АЗИТРОМИЦИН

Лучше действует на грам(-) флору – особенно Н. influenzae. Устойчив в кислой среде, создает более высокие концентрации в тканях. Биодоступность 40%, мало зависит от пищи, длительныйT_1/255 ч. Возможно проведение коротких курсов терапии (1-3 дня), вызывает меньше НЛР и лекарственных взаимодействий.

СПИРАМИЦИН

Устойчив в кислой среде, биодоступность не зависит от пищи, высокие и стабильные концентрации в тканях; длительный T_1/2; вызывает меньше НЛР, нет лекарственных взаимодействий. Содержится в высоких концентрациях в слюне, проникает глубоко в десну и альвеолярные отростки.

ЛИНКОЗАМИДЫ

Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин) обладают бактериостатическим эффектом, обусловленным ингибированием синтеза белка рибосомами микробной клетки.

Спектр активности грам(+) кокки (стафилококки), пептострептококки, фузобактерии, актиномицеты, грам(-) анаэробы, пигментобразующие анаэробы и др.), а также B. fragilis. Активность клиндамицина значительно выше, чем линкомицина.

Биодоступность клиндамицина существенно выше (90%) и не зависит от приема пищи. Высокие концентрации достигаются в костной ткани. Метаболизируются в печени. T_1/22,5–3 ч, в 2 раза короче, чем линкомицина, не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции. Наиболее часто наблюдаются боли в животе, диарея, тошнота, рвота, глоссит. Псевдомембранозный колит является основной причиной ограничения применения линкозамидов. При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул с примесью крови) необходима отмена препарата, проведение ректороманоскопии, коррекция водно-электролитного баланса, назначение антибиотиков, активных против C. difficile(метронидазол или ванкомицин).

Лекарственные взаимодействия. Могут усилить нервно-мышечную блокаду в сочетании с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами (для устранения используются антихолинэстеразные ЛС, кальция хлорид). Угнетение дыхания возможно при сочетании с опиоидными анальгетиками. Абсорбирующие антидиарейные препараты (аттапульгит) снижают всасывание линкозамидов в ЖКТ, поэтому необходимы 3-4 часовые интервалы между приемами препаратов. Не сочетать с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.

Показания к применению. Применяются при стрептококковом тонзиллофарингите при аллергии на пенициллины. Аспирационная пневмония, инфекции мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции, инфекции малого таза. Местно – при бактериальном вагинозе и угревой сыпи. В стоматологии линкозамиды чаще применяются у пациентов с аллергией на-лактамы. Клиндамицин может применяться для профилактики эндокардита при манипуляциях в полости рта, как альтернатива амоксициллину.