31.2.2.4. Антиандрогенные препараты

Антиандрогенные препараты нарушают образование андрогенных гормонов или блокируют связывание андрогенов с андрогеновыми рецепторами.

Препараты, нарушающие образование андрогенов

Финастерид (проскар*) ингибирует 5α-редуктазу в предстательной железе, что препятствует восстановлению тестостерона в дигидротестостерон. Снижение образования дигидротестостерона приводит к уменьшению его стимулирующего влияния на пролиферацию клеток предстательной железы; это приводит к уменьшению размеров железы. Финастерид используют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; назначают внутрь.

Он оказывает тканеспецифичное антиандрогенное действие, поскольку его эффекты распространяются только на те ткани, где гормональной активностью обладает преимущественно дигидротестостерон (предстательная железа и наружные половые органы).

Препараты, блокирующие андрогеновые рецепторы

Флутамид и бикалутамид- нестероидные конкурентные антагонисты андрогеновых рецепторов. Применяют эти препараты в сочетании с аналогами гонадолиберина при раке предстательной железы. Флутамид назначают 3 раза в сутки, бикалутамид - 1 раз.

Ципротерон - производное прогестерона, частичный агонист андрогеновых рецепторов. Препарат подавляет секрецию гона- дотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.

Показания к назначению:

•  у мужчин препарат применяют для снижения гиперсексуальности и при раке предстательной железы в сочетании с аналогами гонадолиберина;

•  у женщин - при акне и явлениях маскулинизации.

Дозы ципротерона в зависимости от показаний к применению значительно различаются. Так, при лечении акне ципротерон назначают в дозе 2 мг в сутки, при гиперсексуальности - 100 мг в сутки, а при раке простаты - 300 мг в сутки.