32.1. Препараты жирорастворимых витаминов

В этом разделе рассмотрены препараты жирорастворимых витаминов A, D, E и K.

Препараты витамина А

Препараты группы витамина A представлены ЛС первого, второго и третьего поколений.

•  Препараты витамина A первого поколения: ретинол(например, Витамин А* , Ретинола ацетат*, Ретинола пальмитат*), Каротин, (МНН «поливитамин» ).

•  Препараты витамина A второго поколения (циклические ретиноиды): ацитретин (Неотигазон^*).

•  Препараты витамина А третьего поколения (каротиноиды), к которым относят тазаротен^* и адаполен^*, разрешены к применению не во всех странах и не зарегистрированы в России.

Таблица 32-2

Жирорастворимые витамины

Продолжение таблицы 32-3

Водорастворимые витамины

Окончание таблицы 32-3

Витамин А участвует в окислительно-восстановительных реакциях, он необходим для образования зрительного пурпура родопсина, оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек. Механизм действия ретиноидов связан с влиянием на экспрессию генов за счет активации двух типов ядерных рецепторов: RAR и RXR. При дефиците витамина А развивается гемералопия («куриная слепота» - нарушение сумеречного зрения), поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.

Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.

При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Препараты витамина D

Препараты группы витамина D состоят из ЛС витаминов D₂ и D₃

(рис. 32-1).

•  Витамин D₂ (неактивная форма): эргокальциферол.

•  Витамин D₃ (неактивная форма): колекальциферол.

•  Витамин D₃ (активная форма): кальцитриол, альфакальцидол .

Биологически активные формы витаминов D - альфакальцидол (1а-гидроксихолекальциферол) и кальцитриол (1,25-дигидроксихо- лекальциферол) - продукты гидроксилирования холекальциферола (провитамина D животного происхождения) или эргокальциферола (провитамина D растительного происхождения). Для активации вита-

мина D требуется солнечный свет (ультрафиолетовый компонент) и нормальный уровень активности гидроксилаз в печени и почках.

Рис. 32-1. Препараты витамина D₃

Заболевания почек (наиболее часто), печени и дефицит инсоляции уменьшают синтез активных форм витамина D. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничков черепа и прорезывания зубов, к деформации костей, мышечной слабости; развивается рахит (остеомаляция у взрослых). Недостаточность витамина D у взрослых (последствие хронических заболеваний почек и ЖКТ, климакса и др.) также проявляется уменьшением прочности костной ткани (остеопороз), переломами костей даже при обычных нагрузках. Метаболиты витамина D активируют синтез транспортного кальций-связывающего белка в клетках слизистой оболочки кишечника, этот транспортер обеспечивает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также кальцификацию костной ткани.

Колекальциферол - неактивная форма витамина D₃, применяют у здоровых людей для профилактики гипо- и авитаминоза D (при пищевом дефиците).

Альфакальцидол - активный метаболит витамина D₃, применяют не только для профилактики, но и для лечения гипо- и авитаминоза, гипокальциемии и любых форм остеопороза (особенно на фоне заболевания почек).

Препараты витамина D целесообразно комбинировать с препаратами кальция карбоната. Легкорастворимые соли кальция - глюконат, лактат и др. - при сочетании с активными формами витамина D могут спровоцировать гиперкальциемию.

При передозировке активных форм витамина D возможно развитие гипервитаминоза (проявляется тошнотой, слабостью, лихорадкой). Гиперкальциемия проявляется судорожным синдромом и нарушениями ритма сердца.

Препараты витамина Е

Наибольшей биологической активностью обладает а-токоферол, он необходим для нормального функционирования мембран эрит- роцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и тормозить перекисное окисление липидов. Дефицит витамина Е может привести к нарушениям в половой сфере, дистрофии миокарда и скелетных мышц.

В России зарегистрирован в качестве ЛС витамин E(альфа- Токоферол*). Показания к назначению витамина Е: гипо- и авитами- ноз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечные дистрофии, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.

Препараты витамина К

Группу витаминов K составляют филлохиноны (K₁), менахиноны (K₂) и менадион (K₃). Лекарственные препараты представлены витаминами К₁ и K₃.

• Витамин К₁: фитоменадион.

• Витамин K₃: менадиона натрия бисульфит (Викасол^*).

Витамин К синтезируют микроорганизмы кишечника (витамин К₂), он также поступает с растительной пищей (витамин К₁). Биологическая роль витаминов K определяется их участием в свертывании крови, витамин необходим для синтеза в печени протром- бина (фактора II) и других плазменных факторов (VII, IX и Х, протеин С), а также кальцийсвязывающего белка остеокальцина (см. раздел «Средства, повышающие свертывание крови»).

Основные показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антико- агулянтов непрямого действия, профилактика геморрагий новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.