32.2. Препараты водорастворимых витаминов

Препараты витамина В₁

Витамин B1 (тиамин) представлен следующими ЛС: бенфотиамин, кокарбоксилаза, монофостиамин и тиамин .

Тиамин в организме превращается в кофермент - дифосфат тиамина (кокарбоксилазу), который участвует во многих ферментатив- ных реакциях (например, в декарбоксилировании α-кетокислот). При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, образуются кардиотоксические метаболиты. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь «бери-бери»).

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической нервной системы, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₂

В организме витамин В₂ (ЛС: рибофлавин) фосфорилируется, превращаясь в коферменты - флавин мононуклеотид и флавин адениндинуклеотид, - участвующие в углеводном, белковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении. При дефиците рибофлавина появляется светобоязнь, резь в глазах. Витамин В₂ поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта, губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В₆.

Показания к применению витамина В₂: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания ЖКТ, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₆

В организме витамин В₆ (ЛС: пиридоксин, пиридок- с а л ь ф о с ф а т ) подвергается фосфорилированию, превращаясь в кофермент пиридоксаль-5-фосфат, необходимый для декарбоксили-

рования и переаминирования аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов, обмена гистамина, ГАМК, глутаминовой кислот, глицина, серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы.

Показания к применению витамина гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), пора- жения печени при применении противотуберкулезных средств; заболевания, сопровождающиеся расстройством белкового обмена, комплексная терапия язвенной болезни желудка, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₁₂

Витамин B₁₂ (кобаламин) в Государственном Реестре ЛС представлен следующими препаратами: ц и а н о к о б а л а м и н , к о б а м а - мид,гидроксокобаламин (Оксикобаламин*).

Витамин В₁₂ синтезирует микрофлора кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, синтезируемый в обкладочных клетках желудка. Кобаламин превращается в активную форму - кобамамид - после связывания с транспортными белками плазмы крови (транскобаламины). Витамин В₁₂ - кофермент в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты). Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритро- цитов, поддерживает образование миелина.

При недостаточности витамина В₁₂ (дефицит внутреннего фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (злокачественная) анемия (см. раздел «Средства, влияющие на эритропоэз»).

Применяют витамин В₁₂ (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других

видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

Препараты фолиевой кислоты

Фолиевая кислота (витамин B₉ представлена следующими ЛС: кальция фолинат (например, Лейковорин*) и фолиевая кислота .

Фолиевая кислота в организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма - тетрагидрофолиевая кислота, необходимая для синтеза пуриновых и пиримиди- новых оснований. Участвует в обмене холина, аминокислот (донатор метильных групп при синтезе метионина из гомоцистеина).

Фолиевая кислота необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. Абсолютно необходима для нормального протекания беременности. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В₁₂-дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Используют для профилактики врожденной и приобретенной гипергомоцистеинемии. Назначают внутрь.

Препараты витамина РР

Витамин PP (никотиновая кислота, ниацин) представлен следующими препаратами: н и к о т и н а м и д и н и к о т и н о в а я к и с - л о т а (например, Ниацин* и Эндурацин*).

Никотиновая кислота в неизмененном виде всасывается из кишечника, в печени необходима для синтеза важных коферментов окислительно-восстановительных процессов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Никотиновая кислота имеет выраженный сосудорасширяющий эффект, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови, оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, а также снижает уровни ЛППП и ЛПНП

и повышает содержание ЛПВП [см. раздел «Гиполипидемические средства (антигиперлипопротеинемические средства)»]. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра - заболевание, сопровождаемое диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).

Применяют никотиновую кислоту для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вялозаживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени). Никотиновую кислоту также назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, а в больших дозах (3-4 г в сут) в качестве антиатеросклеротического средства (см. главу «Средства, применяемые при атеросклерозе»). Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Эндурацин* - препарат никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполипидемическими свойствами.

Препараты витамина Р

Витамин P в Российском Реестре ЛС представляют следующие препараты: р у т о з и д (например, Рутин^*), дигидрокверцетин (например, Кверцетин*) и сочетание рутозида с аскорбиновой кислотой (например, Аскорутин^*).

Витамин P снижает проницаемость сосудистой стенки и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя аскорбиновую кислоту в монодегидроаскорбиновую кислоту. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами и желчегонным действием. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты,), отеки различного генеза, травмы, обморожения.

Препараты витамина С

Витамин C в Российском Реестре ЛС представляет аскорбиновая кислота и множество прописей аскорбиновой кислоты с другими ЛС.

Витамин C в организме человека не синтезируется, а при поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в различных окислительно-восстановительных процес-

сах, регулирует углеводный обмен (расщепление глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Аскорбиновая кислота необходима для образования тетрагидрофолиевой кислоты, синтеза коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и включение железа в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает регенерацию тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Принимает участие в регуляции иммунных реакций [образование антител, синтез интерферонов (ИФН), фагоцитарная активность], что повышает сопротивляемость к инфекции. При недостаточности витамина С развивается цинга.

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, для стимуляции репаративных процессов (заживление язв и ран, переломы костей), при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Препарат назначают внутрь и парентерально. При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может вызвать нарушения функции почек и поджелудочной железы.