logo search
Фармакология (основа) / Фармакология Аляутдин 2008

20.2.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1 типа

В эту группу входят л о з а р т а н (козаар*), ирбесартан (апровель*), в а л с а р т а н (диован*), э п р о с а р т а н (теветен*).

Препараты этой группы в большей степени, чем ингибиторы АПФ, предотвращают действие ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему. Это связано с тем, ангиотензин II может образовываться не только в сосудах под влиянием АПФ, но и в тканях под влиянием других ферментов. При этом в системный кровоток он выделяется в готовом виде. Блокаторы АТ1-рецепторов устраняют эффекты ангиотензина II вне зависимости от того, где он образовался. Блокада АТ1-рецепторов кровеносных сосудов препятствует вазоспастическому действию ангиотензина II. Это приводит к снижению ОПСС и АД, а блокада АТ1-рецепторов коры надпочечников - к уменьшению выделения альдостерона. Кроме того, блокаторы АТ1-рецепторов уст- раняют другие эффекты ангиотензина II. Показания к применению блокаторов АТ1-рецепторов - артериальная гипертензия и хроническая застойная сердечная недостаточность. Препараты отличаются хорошей переносимостью. Среди побочных эффектов отмечают головную боль, головокружение, слабость, ангионевротический отек.

Лозартан (козаар*) - производное имидазола, при приеме внутрь быстро всасывается; биодоступность составляет 30-35%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, который в 10-40 раз активнее лозартана; t1/2 лозартана - 1,5-2 ч, а его метаболита - 6-9 ч. Лозартан - конкурентный антагонист, а его основной метаболит - неконкурентный антагонист АТ1-рецепторов. Применение препарата уменьшает тонус сосудов, снижает ОПСС, АД и нагрузка на сердце, снижает секрецию альдостерона, увеличивает диурез (натрийуретический эффект), отмечают урикозурическое действие. Применяют внутрь 1 раз в сутки. Среди побочных эффектов отмечают головокружение, головную боль, утомляемость, ангионевротический отек.

Ирбесартан (апровель*) - производное лозартана, в 2,5 раза прочнее связывается с АТ1-рецептором, чем лозартан. Эффективнее

лозартана снижает АД, гипотензивный эффект сохраняется 24 ч и более.