14.1.2. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

Ацетаминофен (парацетамол*, панадол*, тайленол*, эффералган^*) - ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.

Используют при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях. По эффективности ацетаминофен сопоставим с ацетилсалициловой кислотой . В терапев- тических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая

доза ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. При передозировке препарат оказывает гепатотоксическое действие, вызывая некроз клеток печени, что связано с образованием токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина. С целью пре- дупреждения развития токсических эффектов ацетаминофена в течение первых 12 ч после отравления вводят ацетилцистеин или метионин.

Клонидин (клофелин*) - α₂-адреномиметик, используют как антигипертензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (опосредуемых α₂-адренорецепторами) на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, вызванных болью. Используют для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.

Амитриптилин и имипрамин (имизин*) - трицик- лические антидепрессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны при хронических болях. Используют при невралгии различной этиологии, фантомных болях.

Карбамазепин (тегретол*) и фенитоин (дифенин*) - блокаторы натриевых каналов, применяют как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.

Габапентин применяют как противоэпилептическое средство. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге. Как анальгетик применяют при мигрени, нейропатических болях.

Баклофен - агонист ГАМК-рецепторов, применяют при болезненных мышечных спазмах, спастичности.

Кетамин - производное фенциклидина, неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетичес- ким действием, применяют для общего обезболивания (диссоциативной анестезии).

Азота закись применяют ингаляционно (см. раздел «Средства для ингаляционного наркоза»), обладает выраженными анальгетическими свойствами, используют для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.

Кроме того, некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты Н₁-рецепторов, например, дифенгидрамин, а также соматостатин, кальцитонин.